| CAS NO: | 16561-29-8 |
| 包装: | 5mg |
| 市场价: | 1100元 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 616.83 |
| Cas No. | 16561-29-8 |
| Formula | C36H56O8 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥112.9 mg/mL in DMSO; ≥80 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (1aR,1bS,4aR,7aS,7bS,8R,9R,9aS)-9a-acetoxy-4a,7b-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1,1,6,8-tetramethyl-5-oxo-1a,1b,4,4a,5,7a,7b,8,9,9a-decahydro-1H-cyclopropa[3,4]benzo[1,2-e]azulen-9-yl tetradecanoate |
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCCCC(O[C@@H]1[C@@H](C)[C@@]([C@H](C=C(C)C2=O)[C@]2(O)CC(CO)=C3)(O)[C@@H]3[C@H]4[C@]1(OC(C)=O)C4(C)C)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate（TPA）是ERK/MAPK的激活剂，有效浓度为50 μM[1]。
ERK是一种胞外信号调节激酶，可与MAPK协作，将信号由细胞表面的受体传导至DNA。据报道，ERK缺陷可导致细胞生长不受控制，被视为治愈癌症的靶标。
TPA是一种强效的ERK激活剂。在A549细胞（人类肺癌细胞系）中，TPA可引起早发、强烈且相对短暂的ERK磷酸化[2]。在小鼠DUSP5（+/+）胚胎纤维母细胞中， TPA可增加ERK表达水平[3]。
在表达ERK荧光共振能量转移（FRET）生物传感器的转基因（Eisuke）小鼠中，TPA 处理使ERK活性逐步提升，并在约6 hr后达到峰值[1]。
也有报道表示，在S100A9转基因小鼠中，在表皮癌变（对肿瘤形成重要）期间，TPA处理可增加不成熟骨髓细胞的积累和乳头状瘤的形成[4]。
参考文献：
[1]. Hiratsuka, T., et al., Intercellular propagation of extracellular signal-regulated kinase activation revealed by in vivo imaging of mouse skin. Elife, 2014. 4.
[2]. Refsnes, M., et al., Differential NF-kappaB and MAPK activation underlies fluoride- and TPA-mediated CXCL8 (IL-8) induction in lung epithelial cells. J Inflamm Res, 2014. 7: p. 169-85.
[3]. Rushworth, L.K., et al., Dual-specificity phosphatase 5 regulates nuclear ERK activity and suppresses skin cancer by inhibiting mutant Harvey-Ras (HRasQ61L)-driven SerpinB2 expression. Proc Natl Acad Sci U S A, 2014. 111(51): p. 18267-72.
[4]. Ortiz, M.L., et al., Immature myeloid cells directly contribute to skin tumor development by recruiting IL-17-producing CD4+ T cells. J Exp Med, 2015.
| 酶学实验 [1]: | |
激酶检测 | 通过测量从[γ-32P] ATP将32P掺入H1组蛋白中来测定蛋白激酶C。反应混合物（0.25ml）含有5pmol Tris-HCl，pH7.5，1.25pmol硝酸镁，50μgH1组蛋白，2.5nmol [γ-32P] ATP（5~15x104 cpm/nmol）和0.5pg蛋白激酶C。加入磷脂，二油烯，佛波酯和Ca2+作为指示剂。所有试剂在双蒸馏水中制备，然后通过Chelex 100柱以尽可能多地去除Ca2+。在30℃温育3分钟后，通过加入25％三氯乙酸终止反应，并在Toyo-Roshi膜过滤器（孔径0.45μm）上收集酸可沉淀物质。相同方法测定蛋白激酶C的催化片段，不同之处在于省略了Ca2+，磷脂和二油精。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | B淋巴细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 1nM |
应用 | 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate用于活化细胞中的PKC（蛋白激酶C）。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 化学皮肤癌变小鼠 |
剂量 | 每周处理两次（12.5μg溶于100μL丙酮中） |
应用 | 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate用于诱导小鼠皮肤癌 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Castagna M, et al. Direct activation of calcium-activated, phospholipid-dependent protein kinase by tumor-promoting phorbol esters. J Biol Chem. 1982 Jul 10;257(13):7847-51. [2] Jensen WA, et al. Inhibition of protein kinase C results in decreased expression of bovine leukemia virus. J Virol. 1992 Jul;66(7):4427-33. [3] Rushworth LK, et al. Dual-specificity phosphatase 5 regulates nuclear ERK activity and suppresses skin cancer by inhibiting mutant Harvey-Ras (HRasQ61L)-driven SerpinB2 expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 23;111(51):18267-72. | |
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