| CAS NO: | 6873-09-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 336.12 |
| Cas No. | 6873-09-2 |
| Formula | C20H18NO4 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥12.7 mg/mL in DMSO; ≥2.25 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)CC[N+]3=C2C=C4C=CC5=C(C4=C3)OCO5)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Epiberberine对BACE1的IC50值为8.55 μM。
Epiberberine是一种从黄连中提取出来的原小檗碱类生物碱，具有天然生物活性。黄连及其生物碱具有多种活性，包括抗氧化活性和神经保护作用。
体外：从黄连中提取出来的6种原小檗碱类生物碱均具有显著的胆碱酯酶（ChEs）抑制作用，但仅Epiberberine和Groenlandicine具有较强的BACE1非竞争性抑制作用，其IC50值分别为8.55 μM和19.68 μM（与阳性对照Quercetin相比）。此外，Epiberberine也有效抑制AChE和BChE[1]。
体内：在大鼠中，Epiberberine能将Clo和BHT-920的剂量反应曲线平行移动至正常范围，而不改变最大效应。Epiberberine的pA2值分别为6.5和6.8。此外，Epiberberine竞争性地拮抗Meth诱导的家兔离体主动脉条收缩。给予麻醉大鼠静脉注射Epiberberine能暂时降低血压并逐渐加快心率。尽管血压已经恢复，心率仍在持续地不断增加。上述结果表明，Epiberberine具有较差的α受体阻断作用[2]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Jung HA, Min BS, Yokozawa T, Lee JH, Kim YS, Choi JS. Anti-Alzheimer and antioxidant activities of Coptidis Rhizoma alkaloids. Biol Pharm Bull. 2009 Aug;32(8):1433-8.
[2] Wang JL, Fang DC. Effect of epiberberine on alpha-adrenoceptors. Yao Xue Xue Bao. 1990;25(4):289-92.
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