| CAS NO: | 872511-34-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 560.48 |
| Cas No. | 872511-34-7 |
| Formula | C26H31Cl2N7O3 |
| Synonyms | BGJ398,BGJ-398 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea |
| Canonical SMILES | CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NVP-BGJ398是一种有效的、选择性的和可口服的FGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂，分子式为C26H31Cl2N7O3，分子量为560。成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）、FGFR2、FGFR3和FGFR4是18种不同FGF配体的受体。这些配体-受体共同调节发育和正常生长控制期间的各种信号。BGJ398抑制癌细胞中细胞增殖，诱导细胞凋亡，并抑制异种移植模型中肿瘤的生长。
参考文献：
1. Fibroblast Growth Factor Receptors as Novel Therapeutic Targets in SNF5-Deleted Malignant Rhabdoid Tumors. S Wöhrle, A Weiss, M Ito, A Kauffmann, M Murakami. PLOS ONE. 2013
2. Rescue screens with secreted proteins reveal compensatory potential of receptor tyrosine kinases in driving cancer growth. F Harbinski, VJ Craig, S Sanghavi, D Jeffery, L Liu. Cancer Discovery, 2012
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | AN3CA、MFE296、MFE280、SNGM和HEC1A细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 0.5 μM，72 hours |
实验结果 | 与未处理的对照相比，使用抑制剂处理的AN3CA、MFE296和MFE280细胞阻滞在G0-G1的细胞比例显著增加，并且经历凋亡的细胞比例也显著增加。相比之下，NVP-BGJ398处理未改变FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系SNGM或HEC1A的G0-G1阻滞的细胞百分比。此外，NVP-BGJ398处理对FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系HEC1A中的凋亡没有影响。 |
| 动物实验[1]: | |
动物模型 | AN3CA、MFE296、SNGM或HEC1A异种移植裸鼠 |
剂量 | 口服，30或50 mg/kg，每天 |
实验结果 | NVP-BGJ398显著延迟了FGFR2突变的子宫内膜癌异种移植肿瘤的生长。相比之下，在FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系SNGM的长期研究中，没有发现NVP-BGJ398的体内抑制效应，令人惊讶的是，通过延迟这些细胞中的肿瘤生长，确实观察到了在HEC1A细胞中的体内活性。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Konecny G E, Kolarova T, O'Brien N A, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(5): 632-642. | |
| 描述 | BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的和选择性的FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50值为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，对FGFR的选择性比FGFR4和VEGFR2高40倍以上，对Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn和Yes几乎没有作用。 | |||||
| 靶点 | FGFR1 | FGFR2 | FGFR3 | FGFR4 | ||
| IC50 | 0.9 nM | 1.4 nM | 1 nM | 60 nM | ||
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