BKM120

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BKM120

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

944396-07-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	410.39
Cas No.	944396-07-0
Formula	C₁₈H₂₁F₃N₆O₂
Synonyms	BKM-120,Buparlisib,BKM 120,NVP-BKM120,NVP-BKM-120
Solubility	≥20.52 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
Canonical SMILES	C1COCCN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CN=C(C=C3C(F)(F)F)N)N4CCOCC4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BKM120是I类PI3K的小分子抑制剂，特异性地抑制p110α、p110β、p110γ和p110δ，IC50值分别为52 nM、166nM、262nM和116 nM。在癌症中，PI3K-AKT-mTOR途径是抑制肿瘤生长，诱导细胞死亡的一条关键细胞内信号通路。在缺乏PTEN的癌细胞中，BKM120减少下游效应因子AKT的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖，诱导G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡。

参考文献：
1. Phase I, dose-escalation study of BKM120, an oral pan-Class I PI3K inhibitor, in patients with advanced solid tumors. JC Bendell, J Rodon, HA Burris. Journal of Clinical Oncology. 2012
2. Identification and characterization of NVP-BKM120, an orally available pan-class I PI3-kinase inhibitor. SM Maira, S Pecchi, A Huang, M Burger, M Knapp. Molecular cancer Therapeutics. 2012

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	MM细胞系（RPMI-8226、OPM1、MM.1S、OPM2和H929）。
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	48小时；IC50: 0.5-1 μM。
应用	用MTT实验检测逐渐增加浓度的buparlisib介导的pan-PI3K抑制对MM细胞存活的效应。在所有检测的MM细胞系中，buparlisib处理48小时后诱导细胞毒性，IC50值介于0.5-1 μM之间。此外，在MM.1S细胞中，buparlisib以剂量依赖的方式减少PI3K下游信号蛋白的激活，包括pAkt、pS6R、pP70S6K和p-mTOR。
动物实验[1]：
动物模型	注射MM.1S-GFP+/luc+细胞的雌性SCID-Bg小鼠
剂量	50 mg/kg，2次/天，5周；口服给药。
应用	与对照组相比，buparlisib治疗后显著减少小鼠中肿瘤发展的速率。该结果进一步通过荧光显微镜证实，与对照组相比，buparlisib治疗小鼠的骨髓（BM）中存在的MM.1S- GFP+/luc+细胞的数量显著减少。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Sahin I, Azab F, Mishima Y, Moschetta M, Tsang B, Glavey SV, Manier S, Zhang Y, Sacco A, Roccaro AM, Azab AK, Ghobrial IM. Targeting survival and cell trafficking in multiple myeloma and Waldenstrom macroglobulinemia using pan-class I PI3K inhibitor, buparlisib. Am J Hematol. 2014 Jul 24.

生物活性

描述	BKM120是一种选择性的PI3K抑制剂，作用于p110α/β/δ/γ，IC50值分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
靶点	p110α	p110β	p110δ	p110γ
IC50	52-99 nM	166 nM	116 nM	262 nM