(R)-Crizotinib

立即咨询

(R)-Crizotinib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

877399-52-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	450.34
Cas No.	877399-52-5
Formula	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
Synonyms	Crizotinib,PF-2341066, PF02341066, PF 2341066
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7.51 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine
Canonical SMILES	CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Crizotinib是一种有效的、ATP竞争性的、口服可用的c-Met激酶抑制剂，Ki值为4 nM [1]。

在多种人内皮细胞和癌细胞系中，Crizotinib抑制野生型c-Met的磷酸化，IC50值为11 nM。在人GTL-16胃癌细胞中，Crizotinib抑制细胞的生长，且诱导凋亡。此外，在人NCI-H441肺癌细胞中，Crizotinib抑制肝细胞生长因子（HGF）诱导的细胞迁移和侵袭。而且，Crizotinib可以阻断MDCK细胞的分散性生长[1]。

在GTL-16、NCI-H441、NSCLC、Caki-1 RCC、U87MG胶质母细胞瘤或PC-3前列腺癌异种移植小鼠中，Crizotinib也可以抑制肿瘤的生长[1]。

参考文献：
[1] Zou HY1,?Li Q,?Lee JH,?Arango ME,?McDonnell SR,?Yamazaki S,?Koudriakova TB,?Alton G,?Cui JJ,?Kung PP,?Nambu MD,?Los G,?Bender SL,Mroczkowski B,?Christensen JG. An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res.?2007 May 1;67(9):4408-17.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	LLC SP和MP细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	12 h；IC50=21.3 nM（MP细胞）；22.4 nM，细胞存活率：50.0±0.6%（SP细胞）
应用	Crizotinib对MP细胞和SP细胞的抑制效应通过集落形成实验进行测定。Crizotinib对MP细胞的IC50值为21.3 nM。而SP细胞在crizotinib处理后没有显著变化。然而，当crizotinib（22.4 nM）与verapamil（500 ?M）联合治疗时，SP细胞具有50.0±0.6%的生存率，而crizotinib（22.4 nM）单独治疗时，SP细胞的生存率为105.3±0.4%。生长曲线表明crizotinib抑制MP和SP细胞的生长，这种抑制作用是浓度和时间依赖的。
动物实验[1]：
动物模型	NU/NU裸鼠
剂量	瘤内注射
应用	用皮下移植LLC SP或MP细胞的免疫缺陷小鼠检测致瘤性。未分类的LLC细胞以1×105的量可形成异种移植物。与对照组（PBS: 834±41 mm3）相比，crizotinib治疗的LLC组（225±29 mm3）在治疗后的40天肿瘤面积显著减小。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Xia P, Gou W F, Zhao S, et al. Crizotinib may be used in lewis lung carcinoma: A novel use for crizotinib[J]. Oncology reports, 2013, 30(1): 139-148.

生物活性

描述	Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met/ALK抑制剂，IC50值分别为11 nM和24 nM。
靶点	c-Met	ALK
IC50	11 nM	24 nM