P005091

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P005091

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

882257-11-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at 4°C
M.Wt	348.22
Cas No.	882257-11-6
Formula	C₁₂H₇Cl₂NO₃S₂
Synonyms	P005091,P5091
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitrothiophen-2-yl]ethanone
Canonical SMILES	CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)[N+](=O)[O-]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

P005091是一种选择性的和有效的USP7去泛素化活性抑制剂，可以下调claspin和DNA检查点激酶Chk1的磷酸化，与基因毒性药物具有协同作用。USP7（疱疹相关-泛素特异性蛋白酶，HAUSP，herpes-associated-ubiquitin-specific-protease）是一个去泛素化酶，可以调节癌蛋白HDM2及其底物，肿瘤抑制子p53的水平。P005091加速HDM2的降解，而其类似物以剂量和时间依赖的方式诱导p53和p21蛋白水平的增加。而且，在许多肿瘤细胞系中，包括p53+/+和p53突变的癌细胞，P005091诱导细胞凋亡。

参考文献：
Jeffrey G Marblestone. Ubiquitin Drug Discovery & Diagnostics 2009 – First Annual Conference. IDrugs. 2009; 12(12):750 – 753.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	NCI-60人肿瘤细胞系.
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	生长抑制：48小时。细胞毒性：72小时。溶解于100％（v/v）DMSO中，最终的最大测试浓度为400倍，在使用前冷冻保存。
实验结果	在HL-60（TB）细胞系中，P005091对生长抑制的GI50值为1.82 μM，并表现出广泛的生长抑制。在HCT-116细胞中，P005091显示出细胞毒性，EC50值为9.21 μM。
动物实验[1]:
动物模型	人多发性骨髓瘤肿瘤细胞皮下接种的重度联合免疫缺陷（SCID）小鼠。
剂量	10 mg/kg；静脉内每周两次，持续三周。
实验结果	在SCID小鼠中，P5091显著抑制人浆细胞瘤生长并增强存活。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Cao P, Weinstock J, Kingsbury WD, et al. Anti-neoplastic compounds, compositions and methods. Patent: US 8680139 B2, 2009.

生物活性

描述	P5091(P005091)是一种选择性的和有效的泛素特异性蛋白酶7（USP7，ubiquitin-specific protease 7）抑制剂，EC50值为4.2 μM，与对USP47的作用相似。
靶点
IC50	4.2 μM (EC50)