| CAS NO: | 958025-66-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 549.4 |
| Cas No. | 958025-66-6 |
| Formula | C22H25BrN6O4S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (2S)-1-[4-[2-[6-amino-8-[(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)sulfanyl]purin-9-yl]ethyl]piperidin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one |
| Canonical SMILES | CC(C(=O)N1CCC(CC1)CCN2C3=C(C(=NC=N3)N)N=C2SC4=C(C=C5C(=C4)OCO5)Br)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MPC-3100是基于嘌呤的Hsp90抑制剂，IC50值为60 nM[1]。
MPC-3100靶向Hsp90 N端的ATP结合位点，阻断ATP酶的活性。在Her2荧光素酶降解实验中，MPC-3100减少Hsp90的该客户蛋白，IC50值为60 nM。在HCT-116细胞系中，MPC-3100抑制细胞增殖，IC50值为540 nM。此外，MPC-3100在不同的癌细胞系，如NCI-N87 和DU-145中具有广谱的抗增殖活性。在NCI-N877胃癌异种移植模型中，MPC-3100也抑制肿瘤生长。而且，PK研究表明，MPC-3100具有良好的口服PK特性、良好的整体暴露和合理的肝清除率。I期临床研究表明，MPC-3100在低于600 mg/day剂量时是安全和耐受的[1]。
参考文献：
[1] Kim SH, Bajji A, Tangallapally R, Markovitz B, Trovato R, Shenderovich M, Baichwal V, Bartel P, Cimbora D, McKinnon R, Robinson R, Papac D, Wettstein D, Carlson R, Yager KM. Discovery of (2S)-1-[4-(2-{6-amino-8-[(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}e
-thyl)piperidin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one (MPC-3100), a purine-based Hsp90 inhibitor. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7480-501.
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