PJ34 hydrochloride

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PJ34 hydrochloride

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

344458-15-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	331.8
Cas No.	344458-15-7
Formula	C₁₇H₁₇N₃O₂·HCl
Synonyms	PJ 34 Hydrochloride
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide;hydrochloride
Canonical SMILES	CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PJ34是一种新型有效的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在无细胞试验中呈剂量依赖性地抑制纯化后的PARP酶，其EC50值为20 nM，PARP参与DNA修复和细胞增殖。不同于其它PARP抑制剂（如3-AB），PJ34不具有任何抗氧化活性，但对PARP的抑制作用比3-AB（EC 50= 200 μM）高10,000倍。对于某些肿瘤类型，PJ34具有神经保护作用并增强化疗效果。研究结果表明，PJ34抑制过氧亚硝酸盐诱导的细胞坏死（EC50 = 20 nM），并呈剂量依赖性地抑制HepG2细胞生长。

参考文献：
Sheng-Hui Huang, Min Xiong, Xiao-Ping Chen, Zhen-Yu Xiao, Yin-Feng Zhao and Zhi-Yong Huang. PJ34, an inhibitor of PARP-1, suppresses cell growth and enhances the suppressive effects of cisplatin in liver cancer cells. Oncology Reports 20: 567-572, 2008
Galaleldin E. Abdelkarim, Karen Gertz, Christoph Harms, Juri Katchanov, Ulrich Dirnagl, Csaba Szabo and Matthias Enders. Protective effects of PJ34, a novel, potent inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) in in vitro and in vivo models of stroke. International Journal of Molecular Medicine 7: 255-260, 2001

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HepG2细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.5、1.0和2.0 mg/L；9天
实验结果	在0.5、1.0和2.0 mg/L的剂量下，PJ34于培养后的第6和9天显著抑制HepG2细胞增殖。
动物实验 [1]:
动物模型	携带HepG2肿瘤的裸鼠
给药剂量	3 mg/kg；腹腔注射；隔天给药，持续21天
实验结果	在裸鼠中，PJ34抑制HepG2肿瘤生长。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Sheng-Hui Huang, Min Xiong, Xiao-Ping Chen, Zhen-Yu Xiao, Yin-Feng Zhao and Zhi-Yong Huang. PJ34, an inhibitor of PARP-1, suppresses cell growth and enhances the suppressive effects of cisplatin in liver cancer cells. Oncology Reports 20: 567-572, 2008

生物活性

PJ34是一种新型有效的PARP-l/2特异性抑制剂，其EC50值为20 nM。.
靶点	PARP
IC50	20 nM (EC50)