| CAS NO: | 1291074-87-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 525.56 |
| Cas No. | 1291074-87-7 |
| Formula | C25H31N7O6 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥175.8 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine 2,3-dihydroxysuccinate |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)N3CCN(CC3)C)C=CC4=CC=CC=C4.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ENMD-2076是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。
除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。在克隆形成试验中，ENMD-2076可完全抑制敏感型MDA-MB-468细胞系的集落形成，并能降低HCC1806、K-BR-3和BT474细胞系的集落形成。ENMD-2076在1.25 μM下也可导致G2细胞周期停滞。此外，ENMD-2076在TNBC异种移植模型中具有抗癌活性。除乳腺癌外，ENMD-2076被研究用于恶性血液病治疗。已有II期临床试验进行[1,2]。
参考文献：
[1] Diamond JR, Eckhardt SG, Tan AC, Newton TP, Selby HM, Brunkow KL, Kachaeva MI, Varella-Garcia M, Pitts TM, Bray MR, Fletcher GC, Tentler JJ. Predictive biomarkers of sensitivity to the aurora and angiogenic kinase inhibitor ENMD-2076 in preclinical breast cancer models. Clin Cancer Res. 2013 Jan 1;19(1):291-303.
[2] How J, Yee K. ENMD-2076 for hematological malignancies. Expert Opin Investig Drugs. 2012 May;21(5):717-32.
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