| CAS NO: | 251456-60-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 307.39 |
| Cas No. | 251456-60-7 |
| Formula | C16H25N3O3 |
| Synonyms | Histone Deacetylase Inhibitor III,MS344 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥12.88 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥14.75 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-(dimethylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]benzamide |
| Canonical SMILES | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50值为100 nM，能够诱导细胞分化[1]。
在MCF-7细胞中，M344处理1或3天可诱导p53 mRNA水平的相对减少，增加p21waf1/cip1 mRNA的表达，而对p53蛋白没有影响，表明M344对MCF-7细胞生长的抑制效应不依赖于p53。根据M344对MCF-7细胞生长的抑制，促凋亡蛋白Puma的表达增加可能是由p53不依赖的途径诱导的。另一方面，在SCC-35和SQ-20B人鳞癌细胞系中，M344具有放射增敏作用[2]。
在MEL DS19细胞中，M344对细胞增殖的效应比对细胞分化的效应更显著。M344在大于10 μM浓度时具有毒性，至多只有20%的存活细胞被诱导分化。M344显著抑制胚胎神经系统肿瘤细胞的增殖，包括髓母细胞瘤细胞（D341 MED）和神经母细胞瘤细胞（CH-LA 90），GI50值分别为0.65 μM和0.63 μM [1，3]。
M344在组蛋白和NF-κB转录因子的修饰，调控HIV-1 LTR基因表达，以及具有潜在的抗延迟治疗方面起重要作用。在潜在感染的Jurkat细胞中，绿色荧光蛋白（GFP）的编码受HIV-1 LTR的控制，因而可作为HIV-1 LTR表达的标志物，200 nM M344处理72小时后发现HIV-1的表达活性，检测到表达GFP的细胞百分比比对照细胞中高25.2%[4]。
参考文献：
1. Jung M, Brosch G , Kolle D, et al. Amide analogues of trichostatin A as inhibitors of histone deacetylase and inducers of terminal cell differentiation. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1999, 42 (22): 4669-4679.
2. Yeung A, Bhargava RK, Ahn, R, et al. HDAC inhibitor M344 suppresses MCF-7 breast cancer cell proliferation. BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY, 2012, 66 (3): 232-236.
3. Furchert SE, Lanvers-Kaminsky C , Jurgens H , et al. Inhibitors of histone deacetylases as potential therapeutic tools for high-risk embryonal tumors of the nervous system of childhood. INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER, 2007, 120 (8): 1787-1794.
4. Ying H, Zhang YH , Zhou X , et al. Selective Histonedeacetylase Inhibitor M344 Intervenes in HIV-1 Latency through Increasing Histone Acetylation and Activation of NF-kappaB. PLOS ONE, 2012, 7 (11): e48832.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | MCF-7乳腺癌细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度> 14.75 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 1～100μM孵育1～7天 |
应用 | Bonferroni posthoc分析表明，MCF-7细胞用50μM的M344处理1天后其生长能被显著地抑制，而在处理3天后，10μM、50μM和100μM剂量均能显示出显著的抑制作用，最大抑制率为100μM剂量下的40％。 5天后，所有浓度的M344都可以引起MCF-7细胞生长的显著抑制，且在10μM时观察到最大抑制为60％。 |
| 离体动物实验 [2]: | |
动物模型 | 5日龄Wistar大鼠的脑切片 |
剂量 | 亚微摩尔水平 |
应用 | 研究发现辛二酰苯胺异羟肟酸（SAHA）能够在数个神经外胚层组织中增加运动神经元生存水平，包括大鼠海马区以及生理运动神经元丰富的细胞组分。SAHA能够激活运动神经元生存基因2（SMN2）并且在亚微摩尔浓度下抑制HDACs。与SAHA相比，M344显示出不利的毒副作用。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Yeung A, Bhargava RK, Ahn, R, et al. HDAC inhibitor M344 suppresses MCF-7 breast cancer cell proliferation. BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY, 2012, 66 (3): 232-236. [2] Hahnen E et al. In vitro and ex vivo evaluation of second-generation histone deacetylase inhibitors for the treatment of spinal muscular atrophy. J Neurochem. 2006 Jul;98(1):193-202. | |
| 描述 | M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50值为100 nM，能够诱导细胞分化。 | |||||
| 靶点 | HDAC | |||||
| IC50 | 100 nM | |||||
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