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Lenalidomide(CC-5013)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lenalidomide(CC-5013)图片
CAS NO:191732-72-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
50mg电议
100mg电议
500mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt259.3
Cas No.191732-72-6
FormulaC13H13N3O3
SynonymsRevlimid,IMiD3,CC 5013,CDC-501,CDC 501
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥100.8 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
Canonical SMILESC1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Lenalidomide (CC-5013),thalidomide的口服衍生物,是一种抗肿瘤剂,通过不同的机制展示抗肿瘤活性,包括免疫系统激活、血管生成抑制和直接的抗肿瘤效应。Lenalidomide已被广泛用于治疗多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及淋巴增生性疾病(包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤)的研究。最近的研究表明,在CLL患者中,lnalidomide通过诱导白血病淋巴细胞中共刺激分子的过表达,恢复体液免疫和免疫球蛋白的产生;并提高T细胞和白血病细胞与T淋巴细胞形成突触的能力,促进并恢复免疫系统的功能。

参考文献:
Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R.  Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia, and Segundo Gonzalez. Lenalidomide and chronic lymphocytic leukemia. BioMed Research International 2013.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

外周血单核细胞(PBMC)

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

10 μM,7 days

实验结果

将细胞与染料在37℃孵育10分钟,并在含有lenalidomide的RPMI培养基中处理7天。用抗CD4-PerCP和抗CD25-APC对细胞进行表面染色,然后用抗FOXP3-PE进行细胞内染色。Lenalidomide抑制高CD4+CD25high细胞中CTLA-4+FOXP3+的表达。在培养7天后lenalidomide的孵育显著降低T调节细胞群体的表达。该药物将表达CTLA-4和FOXP3的CD4+CD25high细胞的百分比从25%降低至12%。

动物实验[2]:

动物模型

雄性Sprague–Dawley大鼠

给药剂量

口服,50 mg/kg或250 mg/kg,

实验结果

在大鼠肠系膜窗分析(RMWA)中,通过在bFGF诱导的血管生成窗中用针对大鼠内皮的抗体染色,结果表明,对照组和50或250 mg/kg lenalidomide治疗组大鼠之间有显著性差异。口服lenalidomide以剂量依赖性方式显著抑制bFGF对血管生成的诱导。50和250 mg/kg的lenalidomide将血管化面积的百分比从对照组中的5.16%分别降低至2.58%和1.69%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Galustian C, Meyer B, Labarthe M C, et al. The anti-cancer agents lenalidomide and pomalidomide inhibit the proliferation and function of T regulatory cells. Cancer Immunology, Immunotherapy, 2009, 58(7): 1033-1045.

[2] Dredge K, Horsfall R, Robinson S P, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvascular research, 2005, 69(1): 56-63.

生物活性

描述Lenalidomide (CC-5013)是TNF-α分泌的抑制剂,IC50值为13 nM。
靶点TNF-α     
IC5013 nM