化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 447.51 |
| Cas No. | 850879-09-3 |
| Formula | C23H21N5O3S |
| Synonyms | MP470,MP 470,HPK56 |
| Solubility | ≥22.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide |
| Canonical SMILES | C1CN(CCN1C2=NC=NC3=C2OC4=CC=CC=C43)C(=S)NCC5=CC6=C(C=C5)OCO6 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Amuvatinib（也称MP-470或HPK 56），是一种合成的硫代酰胺，是一种新型有效的酪氨酸激酶抑制剂，对包括突变KIT、血小板衍生生长因子受体alpha（PDGFRα）和DNA修复在内的多个靶点具有体外和体内活性。机理上说，amuvatinib可通过占据ATP结合结构域，抑制酪氨酸激酶受体KIT（IC50< 0.1 μM），通过抑制同源重组蛋白Rad51扰乱DNA修复，并能与双链DNA损伤剂产生协同效应。近期研究表明，amuvatinib对多个人类肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性，特别是在GIST-48人类细胞系中，可以强力抑制增殖（IC50 = 0.20 μM）。
参考文献：
Raoul Tibes, Gil Fine, Gavin Choy, Sanjeev Redkar, Pietro Taverna, Aram Oganesian, Amarpao Sahai, Mohammad Azab and Anthony W. Tolcher. A phase I, first-in-human dose-escalation study of amuvatinib, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol (2013) 71: 463-471
Gavin Choy, Rajashree Joshi-Hangal, Aram Oganesian, Gil Fine, Scott Rasmussen, Joanne Collier, James Kissling, Amarpal Sahai, Mohammad Azab and Sanjeev Redkar. Saftety, tolerability, and pharmacokinetics of amuvatinib from three phase 1 clinical studies in healthy volunteers. Cancer Chemother Pharmacol (2012) 70: 183-190
生物活性
| Description | Amuvatinib（MP-470）是一种有效的c-Kit、PDGFRα和Flt3多靶点抑制剂，IC50值分别为10 nM、40 nM和81 nM。 |
| 靶点 | c-KitD816H | PDGFRαV561D | Flt3D835Y | | | |
| IC50 | 10 nM | 40 nM | 81 nM | | | |
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