化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 324.38 |
Cas No. | 348622-88-8 |
Formula | C15H24N4O4 |
Synonyms | UK383367, UK-383367 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 5-[(3R)-6-cyclohexyl-1-(hydroxyamino)-1-oxohexan-3-yl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxamide |
Canonical SMILES | C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
UK 383367是一种新型的原胶原C-蛋白(PCP)抑制剂。被研究用于治疗手术后皮肤疤痕,可以有效抑制PCP的活性,IC50值为44 nM,也可作为基质金属蛋白酶(MMP)的选择性抑制剂,对MMP-2的IC50大于60000 nM,MMP-1、MMP-3、MMP-9和MMP-4的IC50大于10,000 nM。UK 383367对磷酸二酯酶-4(PDE-4)也具有弱的抑制作用,但其机制尚不清楚,包括PDE-4a、PDE-4b、PDE-4c和PDE-4d,IC50值分别1.8 μM、1.5 μM、2.4 μM及0.9 μM。
参考文献:
G. A. Allan, J. I. Gedge, A. N. R. Nedderman, S. J. Roffey, H. F. Small and R. Webster. Pharmacokinetics and metabolism of UK-383,367 in rats and dogs: a rationale for long-lived plasma radioactivity. Xenobiotica 2006; 36(5): 399-418
Bailey S,Fish PV,Billotte S,Bordner J,Greiling D,James K,McElroy A,Mills JE,Reed C,Webster R. ff. Succinyl hydroxamates as potent and selective non-peptidic inhibitors of procollagen C-proteinase: design, synthesis, and evaluation as topically applied, dermal anti-scarring agents. Bioorg Med Chem Lett.2008;18(24):6562-6567
生物活性
Description | UK 383367是BMP-1的有效选择性抑制剂,IC50值为44 nM。 |
靶点 | BMP-1 | | | | | |
IC50 | 44 nM | | | | | |