| CAS NO: | 210344-92-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 695.73 |
| Cas No. | 210344-92-6 |
| Formula | C32H46N5O11F |
| Synonyms | Z-VDVAD-fluoromethylketone, Caspase-2 Inhibitor (fluoromethylketone),Z-Val-Asp(OMe)-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK |
| Solubility | ≥34.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-methoxy-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate |
| Canonical SMILES | CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Jurkat T淋巴细胞用一种不可逆的caspase-2抑制剂，benzyloxycarbonyl-Val-Asp(OMe)-
Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone（Z-VDVAD-FMK）处理或稳定转染pro-caspase-2反义分子（Casp-2/AS）后可抵抗etoposide（依托泊苷）刺激的细胞色素c的释放[1]。当etoposide诱导的pro-caspase-2的激活被Z-VDVAD-FMK或稳定转染pro-caspase-2反义分子抑制时，细胞色素c的释放及其它细胞凋亡的表现均减弱。
在牛脑微血管内皮细胞中，OxyHb显著激活caspase-2和caspase-3。不可逆的caspase抑制剂Z-VDVAD-FMK（caspse-2抑制剂）和Z-DEVD-FMK（caspase-3抑制剂）显著减少细胞脱离、caspase-2和-3的活性、DNA梯度和PARP2的蛋白水解切割。在内皮细胞中，caspase-2和caspase-3的激活对OxyHb诱导的细胞凋亡是必需的，而Z-VDVAD-FMK和Z-DEVD-FMK具有保护细胞的潜力。
Caspase-2最小长度的抑制剂Z-VDVAD-FMK也抑制caspases 3和7[3]，阻止doxorubicin诱导的核凋亡，而非细胞死亡[4]。
参考文献：
1. J. D. Robertson, M. Enoksson et al. Caspase-2 Acts Upstream of Mitochondria to Promote Cytochrome c Release during Etoposide-induced Apoptosis. The Journal of Biological Chemistry. 277, :29803–29809, 2002
2. T. Meguro, B. Chen et al. Caspase Inhibitors Attenuate Oxyhemoglobin-Induced Apoptosis in Endothelial Cells, Stroke. 2001; 32:561-566.
3. Talanian, R. V., Quinlan, C., Trautz, S., Hackett, M. C., Mankovich, J. A., Banach, D., Ghayur, T., Brady, K. D., and Wong, W. W. (1997). Substrate specicity of caspase family proteases. J. Biol. Chem. 272, 9677–9682.
4. Gamen et al (2000) Doxorubicin treatment activates a Z-VAD-sensitive caspase, which causes Dym loss, caspase-9 activity, and apoptosis in Jurkat cells. Exp.Cell Res. 258 223.
| 细胞实验 [1,2]: | |
细胞系 | Jurkat T淋巴细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 25 or 100 μM；1或22小时 |
实验结果 | 在Jurkat T淋巴细胞中，预先给予细胞25 μM Z-VDVAD-FMK并将其孵育1小时，或使用pro-caspase-2的反义链（Casp-2/AS）进行转染，均能抑制Etoposide诱导的细胞色素c释放。MTT测试结果表明，给予Jurkat细胞100 μM Z-VAD-FMK，孵育22小时，可以防止Doxorubicin诱导的核凋亡，但不能抑制细胞死亡。 |
References: [1]. J. D. Robertson, M. Enoksson et al. Caspase-2 Acts Upstream of Mitochondria to Promote Cytochrome c Release during Etoposide-induced Apoptosis. The Journal of Biological Chemistry. 277, :29803–29809, 2002. [2]. Gamen et al (2000) Doxorubicin treatment activates a Z-VAD-sensitive caspase, which causes Dym loss, caspase-9 activity, and apoptosis in Jurkat cells. Exp.Cell Res. 258 223. | |
| Z-VDVAD-FMK是一种不可逆的caspase-2抑制剂，在内皮细胞中衰减氧合血红蛋白诱导的PARP的切割和细胞凋亡。 | ||||||
| 靶点 | Caspase-2 | |||||
| IC50 | ||||||
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