| CAS NO: | 120225-54-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 499.52 |
| Cas No. | 120225-54-9 |
| Formula | C23H29N7O6 |
| Synonyms | CGS-21680;CGS21680 |
| Solubility | ≥19.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-[4-[2-[[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]purin-2-yl]amino]ethyl]phenyl]propanoic acid |
| Canonical SMILES | CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C2N=C(N=C3N)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CGS 21680是腺苷A2受体的选择性激动剂，其IC50值为22 nM[1]。
据发现，CGS21680是有效的腺苷A2受体选择性激动剂。在放射性配体体外结合实验中，CGS21680结合到A2受体上，其IC50值为22 nM，A1/A2比例为141。在灌流大鼠心脏中，CGS21680可以增加冠状动脉流量，其EC25值大于1000 nM。CGS21680同时具有血管舒张以及心动过缓作用。此外，CGS21680有效作用于体内血压（EC25值为9 g/kg），增加心率[1]。
据报道，CGS21680还具有抗炎作用。在卡拉胶诱导的胸膜炎小鼠模型中，CGS21680可以减慢急性肺部炎症的发展。在卡拉胶处理前后用CGS21680处理小鼠，均可以减少炎症细胞的数目和肺损伤的程度[2]。
参考文献：
[1] Alan J. Hutchison, Randy L. Webb, Howard H. Oei, Geetha R. Ghai, Mark B. Zimmerman and Michael Williams. CGS 21680C, an A2 Selective Adenosine Receptor Agonist with Preferential Hypotensive Activity. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1989, 25 (1): 47-55.
[2] Daniela Impellizzeri, Rosanna Di Paola, Emanuela Esposito, Emanuela Mazzon, Irene Paterniti, Alessia Melani, Placido Bramanti, Felicita Pedata, Salvatore Cuzzocrea. CGS 21680, an agonist of the adenosine (A2A) receptor, decreases acute lung inflammation. European Journal of Pharmacology. 2011, 68: 305-316.
| 体外实验 [1,2]: | |
样品 | 海马和纹状体切片 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于19.3 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | EC50: 110 nM |
应用 | 在海马切片中，突触前和突触后测量发现，CGS 21680是A1受体介导的电生理活动的弱激动剂，并且在刺激cAMP的形成（A2b介导的应答）中无效。在纹状体切片中，CGS 21680刺激cAMP的形成，EC50为110 nM，但对抑制电刺激的多巴胺释放无效。CGS21680（10 nM）仅显示出较小的存活活性，通过添加磷酸二酯酶抑制剂IBMX显著增强CGS21680的活性。CGS21680对培养的运动神经元的生存具有活性，主要是通过腺苷酸环化酶-CAMP-PKA途径和神经营养因子受体的反式激活的混合作用介导。 |
| 动物实验 [3,4]: | |
动物模型 | 雌性Lewis大鼠 |
给药剂量 | 腹腔注射，1 mg/kg，每两天 |
应用 | 在雌性Lewis大鼠中，CGS21680 (1 mg/kg/i.p.)干预促进了EAN的发展。CGS21680干预促进坐骨神经炎症细胞浸润和脱髓鞘。CGS21680干预提高了血清中P0肽特异性抗体的水平。CGS21680干预抑制Th1和Th17细胞因子，抑制淋巴细胞增殖和IL-2分泌。CGS21680干预减少了CD4+Foxp3+ Treg细胞的比例，同时增加了引流淋巴结中的CD4+CXCR5+ Tfh细胞、B细胞和树突状细胞。CGS21680干预增加了MHC II类分子和CD86的表达。CGS21680 (0.1 mg/kg, i.p.)瞬时增加心率。在瞬时MCAo之后，从第1天给药直至7天给药CGS21680，在两种剂量下都可以保护神经元免受神经缺陷的影响。在缺血性皮层和纹状体的纹状体和细胞结构中，CGS21680减少微胶质沉着、星形胶质细胞增生和改善髓鞘组织。短暂MCAo两天后，CGS21680减少缺血组织中浸润的粒细胞数。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Lupica C R, Cass W A, Zahniser N R, et al. Effects of the selective adenosine A2 receptor agonist CGS 21680 on in vitro electrophysiology, cAMP formation and dopamine release in rat hippocampus and striatum[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1990, 252(3): 1134-1141. [2]. Komaki S, Ishikawa K, Arakawa Y. Trk and cAMP-dependent survival activity of adenosine A 2A agonist CGS21680 on rat motoneurons in culture[J]. Neuroscience letters, 2012, 522(1): 21-24. [3]. Zhang M, Li X L, Li H, et al. Activation of the adenosine A 2A receptor exacerbates experimental autoimmune neuritis in Lewis rats in association with enhanced humoral immunity[J]. Journal of neuroimmunology, 2016, 293: 129-136. [4]. Melani A, Corti F, Cellai L, et al. Low doses of the selective adenosine A 2A receptor agonist CGS21680 are protective in a rat model of transient cerebral ischemia[J]. Brain research, 2014, 1551: 59-72. | |
| Description | CGS 21680是腺苷A2A受体的激动剂，其Ki值为27 nM。 | |||||
| 靶点 | A2A adenosine receptor | |||||
| IC50 | 27 nM (Ki) | |||||
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