Exendin-4

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Exendin-4

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

141758-74-9

包装与价格：

包装	价格(元)
20mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	4186.57
Cas No.	141758-74-9
Formula	C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S
Synonyms	Exenatide
Solubility	≥145 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥52 mg/mL in H2O with gentle warming
Canonical SMILES	CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CO)C(=O)N)NC(=O)C(CC7=CC=CC=C7)NC(=O)C(CC(C)C)NC(
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Exendin-4是胰高血糖素样蛋白-1（GLP-1）受体的激动剂，活性类似于哺乳动物肠降血糖素激素胰高血糖素样肽1（GLP-1），具有促进胰岛素分泌和控制葡萄糖的功能[1]。

体外实验：Exendin-4显著影响细胞内cAMP生成。GLP-1与Exendin-4的组合治疗对cAMP的生成具有加合作用。在分离的大鼠胰岛和小鼠胰岛素瘤β-TC-1细胞中，Exendin-4以剂量依赖性方式刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌[2]。在基底前脑胆碱能神经元中，Exendin-4大大降低艾草酸诱导的胆碱乙酰转移酶免疫反应性消耗[3]。

在体实验：在ob/ob小鼠中，Exendin-4（10 μg/kg或20 μg/kg）改善胰岛素敏感性并显著降低血清葡萄糖和肝脂肪变性。Exendin-4通过改善胰岛素敏感性有效地逆转ob/ob小鼠的肝脂肪变性[1]。在无胸腺小鼠的短期研究中，63％的Exendin-4处理小鼠获得了移植功能，对照组小鼠为21％（p = 0.033）。在长期研究中，88％的治疗小鼠具有功能性移植，对照组小鼠为22％（p = 0.015）。与对照组小鼠相比，Exendin-4处理的小鼠具有显著更高的体重[4]。

参考文献：
Ding X, Saxena N K, Lin S, et al. Exendin‐4, a glucagon‐like protein‐1 (GLP‐1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice[J]. Hepatology, 2006, 43(1): 173-181.
Gke R, Fehmann H C, Linn T, et al. Exendin-4 is a high potency agonist and truncated exendin-(9-39)-amide an antagonist at the glucagon-like peptide 1-(7-36)-amide receptor of insulin-secreting beta-cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(26): 19650-19655.
Perry T A, Haughey N J, Mattson M P, et al. Protection and reversal of excitotoxic neuronal damage by glucagon-like peptide-1 and exendin-4[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2002, 302(3): 881-888.
Sharma A, Srenby A, Wernerson A, et al. Exendin-4 treatment improves metabolic control after rat islet transplantation to athymic mice with streptozotocin-induced diabetes[J]. Diabetologia, 2006, 49(6): 1247-1253.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	小鼠胰岛瘤细胞系（beta TC-1）
溶解方法	在无菌水中的溶解度可达到1 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0.1 nM到1 μM孵育2小时
应用	与GLP-1类似，在分离的大鼠胰岛中，Exendin-4可以剂量依赖地刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌，并且在小鼠胰岛瘤βTC-1细胞中，两种肽都能够刺激胰岛素原基因在转录水平的表达。
动物实验 [2]:
动物模型	ob/ob小鼠模型
剂量	10 μg/kg或20 μg/kg，一天一次持续14天
应用	用Exendin-4 [10 μg / kg或20 μg / kg]处理Ob / ob小鼠60天。结果发现Ob / ob小鼠净重在Exendin-4治疗期间持续减少。 Exendin-4治疗的ob / ob小鼠血清葡萄糖和肝脂肪变性显著降低。此外，通过体内平衡模型评估计算，Exendin-4可以改善ob / ob小鼠的胰岛素敏感性。同时还发现在Exendin-4治疗的ob / ob小鼠中，作为氧化应激标志物的硫代巴比妥反应物质水平显著降低。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Gke R, Fehmann H C, Linn T, et al. Exendin-4 is a high potency agonist and truncated exendin-(9-39)-amide an antagonist at the glucagon-like peptide 1-(7-36)-amide receptor of insulin-secreting beta-cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(26): 19650-19655. [2] Ding X, Saxena N K, Lin S, et al. Exendin‐4, a glucagon‐like protein‐1 (GLP‐1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice[J]. Hepatology, 2006, 43(1): 173-181.