| CAS NO: | 306974-70-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 520.59 |
| Cas No. | 306974-70-9 |
| Formula | C27H25FN4O4S |
| Synonyms | GW1100;GW1100 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | ethyl 4-[5-[(2-ethoxypyrimidin-5-yl)methyl]-2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxopyrimidin-1-yl]benzoate |
| Canonical SMILES | CCOC1=NC=C(C=N1)CC2=CN(C(=NC2=O)SCC3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)C(=O)OCC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GW-1100是选择性GPR40拮抗剂。其以剂量依赖的方式抑制GW9508和亚麻酸刺激的GRP40介导的Ca2+升高，对应的pIC50值分别为5.99±0.03和5.99±0.06[1]。
GW-1100抑制GW9508刺激的GRP40介导的Ca2+升高，但并不抑制GW9508或亚麻酸刺激的GPR120介导的Ca2+升高，说明GW-1100是GRP40受体的选择性拮抗剂。GW-1100能够逆转GW9508在胰岛素分泌中的作用，但只会部分减弱亚麻酸刺激的胰岛素分泌[1]。使用GRP40拮抗剂GW-1100协同GW9508处理Ishikawa细胞。GW-1100对细胞增殖的刺激没有影响，说明GW9508的促增殖效应都是由GPR120介导的[2]。
参考文献：
1. Briscoe CP, Peat AJ, McKeown SC et al. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28.
2. http://www.aups.org.au/Proceedings/41/44P
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