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KB-R7943 mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KB-R7943 mesylate图片
CAS NO:182004-65-5
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt427.5
Cas No.182004-65-5
FormulaC17H21N3O6S2
SynonymsKB-R7943; KB-R 7943
Solubility≥42.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Namemethanesulfonic acid;2-[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]ethyl carbamimidothioate
Canonical SMILESCS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1CCSC(=N)N)OCC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-]
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

KB-R7943 mesylate是Na+ / Ca2+交换(NCE)的有效选择性抑制剂,IC50值为0.7 μM。

NCE是一个逆向转运膜蛋白,交换3个Na+ 和一个Ca2+,根据膜两侧离子的浓度和膜电位,可以引起Ca2+积累或Ca2+排出,Ca2+积累是一种反向模式,Ca2+排出是正向模式[1]。

在表达NCE 的转染中国仓鼠卵巢细胞(CHO)中,在140 mM 胞内高钠条件下,10 μM 的KB-R7943抑制NCX活性,在10 mM 胞内低钠下没有抑制作用[2]。

在培养的大鼠前脑神经元中,使用3 μM的 glutamate,30 μM的NMDA(N-methyl-D-aspartate),100 μM 的kainite或50 mM 的KCl可以诱导[Ca2+]瞬变,KBR 7943抑制这些瞬变,IC50分别值为6.6、8.2、5.2和2.9 μM。KB-R7943不能抑制谷氨酸诱导的神经元损伤[1]。在缺血性急性肾功能衰竭(ARF)的小鼠中,KB-R7943显著降低肾脏中的内皮素-1(ET-1),缓解ARF诱导的肾功能障碍[3]。

参考文献:
[1].  Hoyt KR, Arden SR, Aizenman E, et al. Reverse Na+/Ca2+ exchange contributes to glutamate-induced intracellular Ca2+ concentration increases in cultured rat forebrain neurons. Mol Pharmacol, 1998, 53(4): 742-749.
[2].  Condrescu M, Reeves JP. Inhibition of sodium-calcium exchange by KB-R7943: Dodecylamine and sphingosine in transfected Chinese hamster ovary cells. Cell Calcium, 2010, 47(5): 404-411.
[3].  Yamashita J, Ogata M, Takaoka M, et al. KB-R7943, a selective Na+/Ca2+ exchange inhibitor, protects against ischemic acute renal failure in mice by inhibiting renal endothelin-1 overproduction. J Cardiovasc Pharmacol, 2001, 37(3): 271-279.