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KN-92 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KN-92 hydrochloride图片
CAS NO:1431698-47-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt493.45
Cas No.1431698-47-3
FormulaC24H26Cl2N2O3S
SynonymsKN 92 hydrochloride;KN92 hydrochloride
Solubility≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.73 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name(E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
Canonical SMILESClC1=CC=C(/C=C/CN(C)CC2=CC=CC=C2NS(C3=CC=C(OC)C=C3)(=O)=O)C=C1.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

KN-92是KN-93无活性类似物。KN-93是钙调蛋白激酶II抑制剂[1]。

心脏先经钙调蛋白激酶抑制剂KN-93或无活性KN-92类似物(0.5 μM)处理10分钟,再暴露于Clofilium。相对于KN-92,KN-93显著抑制早期后除极(EADs)。在KN-92或KN-93处理后的心脏中,EADs相关指标差异不大,如单相动作电位时程或心率。与没有出现EADs的心脏相比,钙调蛋白激酶活性在伴有EADs的心脏中增长了37%。因而,KN-93可以阻止钙调蛋白激酶活性增加[1]。

在体外,KN-93有效抑制兔心肌钙调蛋白激酶活性(测得Ki ≤ 2.58 μM),但无活性KN-92类似物不具有此作用(Ki >100 μM)。KN-93与KN-92对钙电流以及其它复极化钾电流的作用不能说明KN-93的EAD选择性抑制作用[1]。

参考文献:
1.  KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006.

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

NIH 3T3成纤维细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h,4-24 μM

应用

KN-92是KN-93的无活性衍生物,在KN-93作用研究中通常用作对照。KN-93抑制成纤维细胞CaMK-II的活性及细胞生长,然而KN-92对CaMK-II活性和细胞生长都没有作用。

动物实验[2]:

动物模型

AC3-I和AC3-C转基因小鼠

剂量

20 μmol/kg,腹腔注射

应用

和KN-92比起来,KN-93处理导致野生型小鼠左心室功能以剂量依赖的方式改善。从未处理或对照药物KN-92处理的梗塞野生型小鼠得到的存活肌细胞钙稳态严重失调,然而,KN-93处理的野生型小鼠心肌梗塞后依然维持钙稳态。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Tombes R M, Grant S, Westin E H, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase)[J]. Cell growth & differentiation: the molecular biology journal of the American Association for Cancer Research, 1995, 6(9): 1063.

[2]. Zhang R, Khoo M S C, Wu Y, et al. Calmodulin kinase II inhibition protects against structural heart disease[J]. Nature medicine, 2005, 11(4): 409-417.

生物活性

DescriptionKN-92 hydrochloride是KN-93的阴性对照。
靶点      
IC50