| CAS NO: | 467458-02-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 434.83 |
| Cas No. | 467458-02-2 |
| Formula | C20H20ClF5N2O |
| Synonyms | Lu AE 58054 Hydrochloride |
| Solubility | ≥21.74 mg/mL in DMSO; ≥3.83 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥51.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-(6-fluoro-1H-indol-3-yl)-N-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]methyl]ethanamine;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC(=C1)OCC(C(F)F)(F)F)CNCCC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Lu AE58054 Hydrochloride是一种具有体内亲和力和体外选择性的5-HT（6）受体拮抗剂，Ki值为0.83 nM[1]。
血清素6受体（5-HT6R）是14个5- HTRs血清素受体家族中的一员[1]，在与阿尔茨海默氏病和精神分裂症相关联的认知障碍中起重要作用[2]。
在5-HT（6）GTPγS效力实验中，Lu AE58054 Hydrochloride抑制5-HT介导的激活。除了对α（1B）和α（1A）-肾上腺素能受体具有中等亲和力，与其它检测的70多个靶标相比，Lu AE58054 Hydrochloride具有大于50倍的选择性[1]。
在大鼠模型中，口服给药Lu AE58054抑制5-HT 6拮抗剂Lu AE60157的结合，ED50 为2.7 mg/kg。在大鼠中，给予5-20 mg/kg剂量范围的Lu AE58054导致大于65％的5-HT6R结合，逆转phencyclidine造成的认知损害。这些结果表明，Lu AE58054是5- HT6Rs的强效拮抗剂，具有良好的口服生物利用度，对患精神分裂症的大鼠的认知功能障碍具有良好的治疗效果[1]。
参考文献：
[1]. Arnt J, Bang-Andersen B, Grayson B, et al. Lu AE58054, a 5-HT6 antagonist, reverses cognitive impairment induced by subchronic phencyclidine in a novel object recognition test in rats. Int J Neuropsychopharmacol, 2010, 13(8): 1021-1033.
[2]. Witten L, Bang-Andersen B, Nielsen SM, et al. Molecular and Cellular Pharmacology Characterization of [3H]Lu AE60157 ([3H]8-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-phenylsulfonylquinoline) binding to 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) receptors in vivo. Eur J Pharmacol, 2012, 676(1-3): 6-11
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