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MK-0591
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-0591图片
CAS NO:136668-42-3
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt587.17
Cas No.136668-42-3
FormulaC34H35ClN2O3S
SynonymsQuiflapon;MK0591;MK 0591
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid
Canonical SMILESCC(C)(C)SC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)CC5=CC=C(C=C5)Cl)CC(C)(C)C(=O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

MK-0591,一种MK-886类似物,是有效的和可口服的白三烯生物合成抑制剂,其IC50值为600 ng/ml。

MK-0591(250 mg)几乎完全抑制全血或活动性疾病患者中全身性白三烯合成(>90%),并诱导炎症靶组织合成LTB4[1]。

MK-0591是一种治疗哮喘和炎症性肠病的潜在药物。MK-0591特异性地结合5-脂氧合酶(一种膜蛋白激活蛋白FLAP),两者的相互作用是炎性细胞合成LT的必要条件[3]。

在全血以及BAL细胞中,MK-0591分别抑制了96%和91%的LTB4合成。与此相反,MK-0591不影响气道高反应性、臭氧引起的支气管收缩或嗜中性粒细胞向BAL细胞的流入[4]。

参考文献:
1. Hillings J, Kjeldsen J, Laursen LS et al. Blockade of leukotriene production by a single oral dose of MK-0591 in active ulcerative colitis. Clin Pharmacol Ther. 1995 Mar;57(3):335-41.
2. Prasit P, Belley M, Blouin M et al. A new class of leukotriene biosynthesis inhibitor: the development of MK-0591. J Lipid Mediat. 1993 Mar-Apr;6(1-3):239-44.
3. Stevens WH, Lane CG, Woolley MJ et al. Effect of FLAP antagonist MK-0591 on leukotriene production and ozone-induced airway responses in dogs. J Appl Physiol (1985). 1994 Apr;76(4):1583-8.

生物活性

DescriptionMK-0591是5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)选择性抑制剂。
靶点FLAP     
IC50