| CAS NO: | 171596-36-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 375.38 |
| Cas No. | 171596-36-4 |
| Formula | C21H17N3O4 |
| Synonyms | Demethyl Tadalafil |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (6R,12aR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4(6H,7H)-dione |
| Canonical SMILES | O=C1N([H])C([H])([H])C(N2[C@@](C(C([H])=C3[H])=C([H])C4=C3OC([H])([H])O4)([H])C(N([H])C5=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C65)=C6C([H])([H])[C@@]21[H])=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: Nortadalafil（N/A），Tadalafil（5 nM）。
cGMP特异性PDE5是阴茎海绵体中主要的PDE同工酶，控制阴茎勃起。在临床上使用PDE5抑制剂可增强NO-cCMP信号通路传导，用于促进阴茎正常勃起。
Nortadalafil是去甲基Tadalafil，一种PDE5抑制剂，目前以片剂形式出售，用于治疗勃起功能障碍（商品名为Cialis）以及肺动脉高压（商品名为Adcirca）。
体外：Tadalafil已被确定为一个高度有效的PDE5抑制剂（IC50 = 5 nM），对PDE5具有高度选择性（相对于PDE1-4和PDE6）。Tadalafil对PDE6的选择性比Sildenafil的高85倍[1]。
体内：在自发性高血压大鼠模型中，口服给予Tadalafil（5 mg/kg）可以显著而持久地降低血压（30 mmHg/>7 h）[1]。
临床试验：相对于PDE-5抑制剂的按需给药方案，给予Tadalafil，每日一次，即可显效。Tadalafil耐受性良好，并可以让患者与其性伙伴间断使用此药物，再次体验勃起功能障碍发病前的性生活[2]。
参考文献：
[1] Daugan A, Grondin P, Ruault C, Le Monnier de Gouville AC, Coste H, Linget JM, Kirilovsky J, Hyafil F, Labaudinière R. The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues. J Med Chem. 2003;46(21):4533-42.
[2] Porst H, Hell-Momeni K, Büttner H. Chronic PDE-5 inhibition in patients with erectile dysfunction - a treatment approach using tadalafil once-daily. Expert Opin Pharmacother. 2012 Jul;13(10):1481-94. doi: 10.1517/14656566.2012.693162.
| Description | Nortadalafil是PDE5抑制剂。 | |||||
| 靶点 | PDE5 | |||||
| IC50 | ||||||
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