| CAS NO: | 1082744-20-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 395.46 |
| Cas No. | 1082744-20-4 |
| Formula | C20H25N7O2 |
| Synonyms | PF 04447943;PF04447943 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 6-(4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one |
| Canonical SMILES | CC1CN(CC2=NC=CC=N2)CC1C3=NC(C4=CNN(C5CCOCC5)C4=N3)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PF-04447943是PDE9的选择性抑制剂[1]。
随着谷氨酸与NMDA受体的结合，PDE9选择性地降解cGMP，可限制cGMP介导的信号传导。存在于啮齿动物和人类皮层和海马中的PDE9在学习和记忆中发挥重要作用[1]。
PF-04447943对人类、恒河猴和大鼠的重组PDE9具有高亲和力，Ki 值分别2.8，4.5和18 nM，与PDEs1- 8和10 -11相比，对PDE9具有高选择性。在培养的海马神经元中，PF-04447943（30-100 nM）可显著增加突起生长和突触形成。此外，PF-04447943（100 nM）显著促进海马脑片中由弱强直刺激诱发的LTP[1]。
在小鼠模型中，与第一次相遇相比，PF-04447943（1 mg/kg）显著降低24小时后的第二次相遇中与雌性小鼠交流所花费的时间，这表明，PF-04447943增强识别记忆。同时，PF-04447943（3或10 mg / kg）并没有改变每次相遇的交流次数。这些结果表明，PF-04447943是以倒U形的剂量-反应功效曲线来增强记忆[1]。
参考文献：
[1]Hutson PH, Finger EN, Magliaro BC, et al. The selective phosphodiesterase 9 (PDE9) inhibitor PF-04447943(6-[(3S,4S)-4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one) enhances synaptic plasticity and cognitive function in rodents. Neuropharmacology, 2011, 61(4): 665-676
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