您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > PF-04447943
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
PF-04447943
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-04447943图片
CAS NO:1082744-20-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt395.46
Cas No.1082744-20-4
FormulaC20H25N7O2
SynonymsPF 04447943;PF04447943
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name6-(4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one
Canonical SMILESCC1CN(CC2=NC=CC=N2)CC1C3=NC(C4=CNN(C5CCOCC5)C4=N3)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

PF-04447943是PDE9的选择性抑制剂[1]。

随着谷氨酸与NMDA受体的结合,PDE9选择性地降解cGMP,可限制cGMP介导的信号传导。存在于啮齿动物和人类皮层和海马中的PDE9在学习和记忆中发挥重要作用[1]。

PF-04447943对人类、恒河猴和大鼠的重组PDE9具有高亲和力,Ki 值分别2.8,4.5和18 nM,与PDEs1- 8和10 -11相比,对PDE9具有高选择性。在培养的海马神经元中,PF-04447943(30-100 nM)可显著增加突起生长和突触形成。此外,PF-04447943(100 nM)显著促进海马脑片中由弱强直刺激诱发的LTP[1]。

在小鼠模型中,与第一次相遇相比,PF-04447943(1 mg/kg)显著降低24小时后的第二次相遇中与雌性小鼠交流所花费的时间,这表明,PF-04447943增强识别记忆。同时,PF-04447943(3或10 mg / kg)并没有改变每次相遇的交流次数。这些结果表明,PF-04447943是以倒U形的剂量-反应功效曲线来增强记忆[1]。
参考文献:
[1]Hutson PH, Finger EN, Magliaro BC, et al. The selective phosphodiesterase 9 (PDE9) inhibitor PF-04447943(6-[(3S,4S)-4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one) enhances synaptic plasticity and cognitive function in rodents. Neuropharmacology, 2011, 61(4): 665-676

.