PRT062607 Hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1370261-97-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	429.91
Cas No.	1370261-97-4
Formula	C₁₉H₂₄ClN₉O
Synonyms	PRT 062607 hydrochloride;PRT-062607 hydrochloride
Solubility	≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥83.2 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Name	4-((3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)amino)-2-(((1R,2R)-2-aminocyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide hydrochloride
Canonical SMILES	NC(C1=C(NC2=CC(N3N=CC=N3)=CC=C2)N=C(N[C@H]4[C@H](N)CCCC4)N=C1)=O.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PRT062607 Hydrochloride是一种新型的高选择性Syk抑制剂，IC50值为1 nM。Spleen tyrosine kinase (SYK)是一种细胞质酪氨酸激酶，主要在造血细胞（包括B细胞）内表达。

PRT062607 Hydrochloride是一种可口服的SYK抑制剂，与SYK的亲和性比对其它激酶高至少80倍以上。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）细胞系中，PRT062607 Hydrochloride抑制SYK的激活，诱导caspase依赖性的细胞凋亡。PRT062607 Hydrochloride也可以抑制肿瘤B细胞系中SYK的激活并诱导细胞凋亡[1]。

PRT062607 Hydrochloride有效地拮抗BCR触发后慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的存活。PRT062607 Hydrochloride也可以抑制CLL细胞分泌趋化因子CCL3和CCL4，白血病细胞向基质细胞下方的转移以及组织归巢趋化因子CXCL13和CXCL12 [2]。

在小鼠异种移植模型中，PRT062607 Hydrochloride以10、15或20 mg/kg的剂量一天给药两次后抑制Ramos肿瘤的生长[1]。

参考文献：
[1]. Spurgeon SE, Coffey G, Fletcher LB, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther, 2013, 344(2): 378-387.
[2]. Hoellenriegel J, Coffey GP, Sinha U, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia, 2012, 26(7): 1576-1583.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	原代B细胞、SU-DHL6细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1 μM；24小时
应用	为了比较原代和肿瘤B细胞的相对敏感性，SU-DHL6细胞与人全血用P505-15处理。在肿瘤B细胞中，P505-15抑制SYK，从而诱导细胞凋亡。然而，P505-15对原代B细胞没有影响。
动物实验[1]：
动物模型	注射Ramos细胞的NOD/SCID小鼠
剂量	10、15或20 mg/kg，2次/天；口服给药
应用	相对于对照组，P505-15显著减少所有剂量组中小鼠的平均肿瘤重量，具有统计学上的显著性。研究表明较低浓度的P505-15即可阻止小鼠中攻击性NHL细胞系的肿瘤形成。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Spurgeon S E, Coffey G, Fletcher L B, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2013, 344(2): 378-387.

生物活性

描述	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的高选择性Syk抑制剂，IC50值为1 nM，比对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70的选择性高80倍以上。
靶点	Syk	Fgr	MLK1
IC50	1 nM	81 nM	88 nM