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PSI-7977
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PSI-7977图片
CAS NO:1190307-88-0
包装与价格：
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt529.45
Cas No.1190307-88-0
FormulaC22H29FN3O9P
SynonymsPSI 7977;sofosbuvir
Solubilityinsoluble in H2O; ≥183 mg/mL in DMSO; ≥84.4 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Namepropan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate
Canonical SMILESCC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PSI-7977是丙型肝炎病毒（HCV）的核苷酸抑制剂[2]。

丙型肝炎病毒（HCV）是导致肝硬化和肝癌发展的病毒。

使用GT 1a（H77）- 、1b（CON1）- 和2a（JFH-1）衍生的复制子和GT 2a（J6）、2b和3a NS5B区域的嵌合复制子清楚地表明，PSI-7977是一种强效HCV抑制剂，针对从不同菌株分离的NS5B蛋白。PSI-7977抑制NS5B聚合酶的酶活性，从GTs1到4具有类似的50％抑制浓度[1]。PSI-7977是一种强效HCV抑制剂，具有广泛的基因型覆盖范围。交叉耐药性和选择性研究表明，S282T很可能是被PSI-7977从不同基因型和亚型中选择的突变体。JFH-1是一种高特异性的菌株，能够有效的复制和感染，可能需要额外的氨基酸改变与S282T共同作用减少PSI-7977的活性[3]。

参考文献：
[1] Lam AM, Murakami E, Espiritu C et al. PSI-7851, a pronucleotide of beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methyluridine monophosphate, is a potent and pan-genotype inhibitor of hepatitis C virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Aug;54(8):3187-96.

[2] Abdo A. Elfiky, Wael M. Elshemey , Wissam A. Gawad , Omar S. Desoky Molecular Modeling Comparison of the Performance of NS5b Polymerase Inhibitor (PSI-7977) on Prevalent HCV Genotypes. Protein J (2013) 32:75–80.

[3] Angela M. Lam, Christine Espiritu, Shalini Bansal et al. Genotype and Subtype Profiling of PSI-7977 as a Nucleotide Inhibitor of Hepatitis C Virus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy June 2012 Volume 56 Number 6 p 3359–3368

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试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

未感染的Huh7.5.1细胞和JFH1感染的Huh7.5.1细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于183mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

24 hours

实验结果

PSI-7977阻止感染细胞中的PKR活化/磷酸化（5-6倍减少），对无活性/非磷酸化PKR的表达没有影响。PSI-7977对IFN诱导的非磷酸化和磷酸化STAT1的表达没有影响。

动物实验[2]:

动物模型

非人源化（对照）或人源化肝脏的TK-NOG小鼠

剂量

口服，44 或440 mg/kg/d，14天

实验结果

在440和44-mg/kg/d治疗组中，具有人源化肝脏的小鼠的平均血浆ALT水平低于正常上限，与具有人源化肝脏的对照组小鼠没有显著不同。在任一剂量PSI-7977处理的对照小鼠或人源化肝脏的小鼠中，血浆乳酸水平没有升高。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Bobardt M, Chatterji U, Lim P, et al. Both Cyclophilin Inhibitors and Direct-Acting Antivirals Prevent PKR Activation in HCV-Infected Cells. The open virology journal, 2014, 8: 1.

[2] Xu D, Nishimura T, Nishimura S, et al. Fialuridine Induces Acute Liver Failure in Chimeric TK-NOG Mice: A Model for Detecting Hepatic Drug Toxicity Prior to Human Testing. PLoS medicine, 2014, 11(4): e1001628.

生物活性

描述PSI-7977是PSI-7851的磷酸酯前药。
靶点HCV RNA-dependent RNA polymerase     
IC5092 nM (EC50)