Regorafenib monohydrate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1019206-88-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	500.83
Cas No.	1019206-88-2
Formula	C₂₁H₁₇ClF₄N₄O₄
Synonyms	BAY 73-4506 monohydrate
Solubility	≥25.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O
Chemical Name	4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;hydrate
Canonical SMILES	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F.O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Regorafenib monohydrate是酪氨酸激酶的多靶点抑制剂，对VEGFR-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、Raf-1、BRAF WT、BRAFV600E、FGFR-1、PDGFR-β、c-KIT、RET和TIE2的IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、2.5 nM、28 nM、19 nM、202 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和311 nM [1]。

Regorafenib是细胞内和膜结合RTK的多激酶抑制剂。Regorafenib可以有效抑制血管生成和基质RTK，如VEGF受体-1-3，PDGFR-β和FGF受体-1，生化实验测得其IC50值范围为4.2 ~ 311 nM。它也抑制致癌的RTKs，如RET和c-KIT，细胞实验测得其IC50值范围为1.5 ~ 28 nM [1]。

据报道，Regorafenib对各种肿瘤具有抗肿瘤效力，包括乳腺癌、胰腺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠间质瘤和结直肠癌，其平均IC50值小于1 μM。在异种移植小鼠模型中，给予10 ~ 100 mg/kg的Regorafenib也可以抑制肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM. Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	人脐血管内皮和人主动脉平滑肌细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>25.1mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	IC50: 2.6和146 nM
应用	Regorafenib有效地抑制了VEGF和FGF-2刺激的人脐血管内皮细胞和用PDGF的BB二聚糖蛋白刺激的人主动脉平滑肌细胞的增殖，IC50值分别为2.6和146 nM。
动物实验[1]:
动物模型	CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型
剂量	10-100 mg/kg
应用	在CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型中，Regorafenib monohydrate以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。Regorafenib也降低了pERK1/2，表明Regorafenib的抗增殖作用是通过RAF/MEK/ERK信号传导级联抑制。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM.Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96.