| CAS NO: | 199864-87-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 281.33 |
| Cas No. | 199864-87-4 |
| Formula | C17H16FN3 |
| Synonyms | RS-127445; MT 500; RS127445 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.89 mg/mL in DMSO; ≥20.07 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 4-(4-fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyrimidin-2-amine |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(C2=CC(C(C)C)=NC(N)=N2)C3=CC=CC=C31 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
RS-127445（MT 500）是5-HT2B受体的选择性拮抗剂，其pKi和pIC50值分别为9.5和10.4[1]。
5-HT2B受体属于5-HT2受体家族，结合神经递质血清素。5-HT2B在血清素相关反应中起着重要作用，包括神经敏感到触觉刺激。
RS-127445是血清素5-HT2B受体的选择性抑制剂。据发现，RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔的亲和性和1000倍的选择性[2]。RS-127445有效地阻断5-HT诱导的肌醇磷酸增加，并阻止5-HT诱导的细胞内钙浓度增加，比Yohimbine作用于细胞内钙浓度的效能高1000倍。
在大鼠模型中，给予1 ~ 10 mg/kg的RS-127445显著抑制高达35 ~ 74%的应激引发的内脏高敏感性[3]。此外，3 ~ 30 mg/kg的RS-127445显著抑制15 ~ 62%的由TNBS诱导的内脏高敏感性[3]。
参考文献：
[1]. O'Mahony, S M et al. 5-HT2B receptors modulate visceral hypersensitivity in a stress-sensitive animal model of brain-gut axis dysfunction. Neurogastroenterology & Motility, 2012, 22(5): 573-578.
[2]. Ohashi-Doi K et al. A selective, high affinity 5-HT2B receptor antagonist inhibits visceral hypersensitivity in rats. Neurogastroenterology & Motility, 2010, 22(2): 69-76.
[3]. Bassil A K et al. Inhibition of colonic motility and defecation by RS-127445 suggests an involvement of the 5-HT2B receptor in rodent large bowel physiology. British Journal of Pharmacology, 2009, 158(1): 252-258.
| Description | RS 127445是高亲和力的5-HT2B受体拮抗剂，其pKi值为9.5。 | |||||
| 靶点 | 5-HT2B receptor | |||||
| IC50 | 9.5 (pKi) | |||||
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