| CAS NO: | 134404-52-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 454.7 |
| Cas No. | 134404-52-7 |
| Formula | C30H46O3 |
| Synonyms | EB 1089; EB-1089; EB1089 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (1R,3S,5E)-5-[(2Z)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,3E,5E)-7-ethyl-7-hydroxynona-3,5-dien-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol |
| Canonical SMILES | CCC(CC)(C=CC=CC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CC(C3=C)O)O)C)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值:在SKHEP-1细胞中,西奥骨化醇的IC50值为460.99 nM.
骨化三醇受体,也称维生素D受体(VDR),是转录因子核受体家族的成员.维生素D受体不仅调节转录反应,而且参与microRNA介导的转录后机制.西奥骨化醇(EB1089)是一种维生素D类似物,已受到广泛研究,且能显著地减少高血钙的影响.
体外实验:在之前的体外实验中发现,在所有检测过的西奥骨化醇浓度中,西奥骨化醇可显著抑制Hep 3B\PLC/PRF/5及SKHEP-1肝癌细胞(HCC)的细胞增殖,但HTC细胞仅对浓度为1,000 nM的EB1089有反应.然而,在所有检测过的浓度中,Novikoff细胞增殖不受该药物的影响[1].另一个体外细胞研究表明,EB1089显著抑制HEp-2细胞增殖,增加p57 mRNA和蛋白水平,这被siRNA-p57而非siRNA-con所阻断[2].
体内:西奥骨化醇有效抑制SKHEP-1肿瘤生长而不诱发高钙血症(p<0.05).这些结果表明,西奥骨化醇是一种有效的肝细胞癌肿瘤生长抑制剂[1].
临床实验:对患有不能手术切除的晚期肝细胞癌的56名患者进行长达一年的非受控口服西奥骨化醇研究.在具有可评价肿瘤反应的33名患者中,2名有完全反应(CR),12名病情稳定,19名疾病有所进展.治疗6至24个月后出现完全反应,该反应持续了29个月,至少36个月.西奥骨化醇耐受性良好,最常见的毒性是高钙血症及相关症状.大多数患者对西奥骨化醇的耐受剂量为每日10毫克.这些数据表明,特别在疾病早期,可以长期治疗的情况下,西奥骨化醇对治疗肝细胞癌有疗效.应在控制研究中确定具有或不具有肿瘤反应的存活率[3].
参考文献：
[1] Ghous Z, Akhter J, Pourgholami MH, Morris DL. Inhibition of hepatocellular cancer by EB1089: in vitro and in vive study. Anticancer Res. 2008;28(6A):3757-61.
[2] Lu L, Qiu J, Liu S, Luo W. Vitamin D3 analogue EB1089 inhibits the proliferation of human laryngeal squamous carcinoma cells via p57. Mol Cancer Ther. 2008;7(5):1268-74.
[3] Dalhoff K1 Dancey J, Astrup L, Skovsgaard T, Hamberg KJ, Lofts FJ, Rosmorduc O, Erlinger S, Bach Hansen J, Steward WP, Skov T, Burcharth F, Evans TR. A phase II study of the vitamin D analogue Seocalcitol in patients with inoperable hepatocellular carcinoma. Br J Cancer. 2003 21;89(2):252-7.
| Description | 作为骨化三醇的类似物,西奥骨化醇(seocalcitol)(EB 1089; EB-1089)是维生素D受体(VDR)的激动剂. | |||||
| 靶点 | VDR | |||||
| IC50 | ||||||
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