| CAS NO: | 856866-72-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 370.34 |
| Cas No. | 856866-72-3 |
| Formula | C17H15FN6O3 |
| Synonyms | TR-700; DA-7157; Torezolid; TR 700; DA 7157 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥9.25 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | (5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one |
| Canonical SMILES | CN1N=C(N=N1)C2=NC=C(C=C2)C3=C(C=C(C=C3)N4CC(OC4=O)CO)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tedizolid是一种恶唑烷酮类抗生素药，作用于MSSA、MRSA、VR E. faecium和VR E. faecalis，MIC50值为0.5 μg/ml，作用于MSSE、MRSE、PSSP和PRSP，MIC50值为0.25 μg/ml[1]。
耐药性革兰氏阳性菌感染是一个严重的全球性健康问题。目前，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）已经遍布全球，传播速率从每10万人中18例上升到26例。此外，又出现了严重的抗性菌株，如耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌（LRSA）和耐万古霉素金黄色葡萄球菌（VRSA）。由于已有抗生素的不良后果，需要开发新的疗法。Tedizolid是一种合成的抗生素，可抑制蛋白合成。Tedizolid与50S核糖体结合，从而抑制70S复合体的形成[1]。
Tedizolid对许多耐药性革兰氏阳性病原体具有强烈的抑菌活性，如MSSA、MRSA、S. Pyogenes（化脓性链球菌）和S. pneumoniae（肺炎链球菌）。对于肠球菌和金黄色葡萄球菌菌株，tedizolid比利奈唑胺的效力高4倍以上。在169个耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌菌株中，tedizolid在≤ 4 μg/ml时具有79.2%的抑制效应，MIC范围介于0.06-16 mg/L。此外，tedizolid也是人单胺氧化酶的抑制剂，作用于MAO-A和MAO-B，IC50值分别为8.7和5.7 μM[1，2，3]。
当体内治疗时，tedizolid是前药tedizolid磷酸盐转化而来的活性成分。据报道，粒细胞可能会影响tedizolid抗葡萄球菌的效果。在中性粒细胞减少小鼠中，tedizolid给药24小时或48小时引起的ED50值分别为25.2和35.7 mg/kg/day[1，4]。
参考文献：
[1] Kanafani Z A, Corey G R. Tedizolid (TR-701): a new oxazolidinone with enhanced potency. Expert opinion on investigational drugs, 2012, 21(4): 515-522.
[2] Rodríguez-Avial I, Culebras E, Betriu C, et al. In vitro activity of tedizolid (TR-700) against linezolid-resistant staphylococci. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2012, 67(1): 167-169.
[3] Flanagan S, Bartizal K, Minassian S L, et al. In vitro, in vivo, and clinical studies of tedizolid to assess the potential for peripheral or central monoamine oxidase interactions. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2013, 57(7): 3060-3066.
[4] Louie A, Liu W, Kulawy R, et al. In vivo pharmacodynamics of torezolid phosphate (TR-701), a new oxazolidinone antibiotic, against methicillin-susceptible and methicillin-resistant Staphylococcus aureus strains in a mouse thigh infection model. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2011, 55(7): 3453-3460.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | PRSP临床分离物（penicillin G MIC ≥ 2 μg/ ml） |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 20 h，MIC90 = 0.25 μM |
实验结果 | 琼脂稀释实验表明，0.25 μg/mltedizolid抑制所得到的28个PRSP的临床分离物（MIC范围，0.125至0.25 μg/ml），1 μg/ml的linezolid将其完全抑制(MIC范围，0.125 to 1 μg/ml)。针对PRSP，Tedizolid比linezolid的效力高4倍，Tedizolid和linezolid 的MIC90分别为0.25 μg/ml和1 μg/ml |
| 动物实验[1]: | |
动物模型 | Male ICR小鼠 |
剂量 | 10 mg/kg (QD)，腹膜内注射 |
实验结果 | PSSP III型感染的大部分未处理的对照小鼠在7天内死于感染（80％）。使用每日总剂量为2.5 mg/kg QD和5 mg/kg QD的tedizolid phosphate治疗感染小鼠48小时，15天累积存活率分别为50％和80％。每日使用10 mg/kg（QD）的最小总剂量tedizolid达到100％存活率，每日使用40 mg/kg的linezolid (BID)才能获得100%存活率，是使用tedizolid的4倍。基于鼠肺炎球菌肺炎模型的ED50值，Tedizolid phosphate的效力比linezolid高近3倍，ED50为2.8mg/kg/天（95％CI，1.41至4.44），而linezolid的ED50为8.09 mg/kg/天（95％CI，4.74至11.91） |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Choi S, Im W, Bartizal K. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in murine models of infection with penicillin-resistant and penicillin-sensitive streptococcus pneumoniae[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2012, 56(9): 4713-4717. | |
| 描述 | Torezolid（TR-701或tedizolid）是一种恶唑烷酮类抗生素药。 | |||||
| 靶点 | ||||||
| IC50 | ||||||
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