| CAS NO: | 183204-72-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL H2O) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 279.12 |
| Cas No. | 183204-72-0 |
| Formula | C9H12Cl2N4O2 |
| Synonyms | Tipiracil |
| Solubility | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; ≥13.25 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 5-chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl]-1H-pyrimidine-2,4-dione;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1CC(=N)N(C1)CC2=C(C(=O)NC(=O)N2)Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tipiracil hydrochloride是一种胸苷磷酸化酶（TP）抑制剂。
胸苷磷酸化酶（TP）是嘧啶核苷补救途径的关键酶。TP催化胸苷可逆磷酸化，从而合成胸腺嘧啶和2-脱氧-D-核糖-1-磷酸。
Tipiracil（TPI）和Trifluridine（FTD）是TAS-102的活性成分，分子比为1: 0.5。TAS-102作为一个新型的口服核苷类抗肿瘤药物，正处于临床试验阶段。与单独静脉注射FTD不同， TPI和FTD联合使用时采取口服给药方式[1]。当口服给予FTD时，FTD在肠内和肝脏中迅速降解成无活性形式（首过效应）[2]，但与TPI合用时，TPI有助于保持足够的FTD血浆浓度[3]。因此，TPI加强了FTD的抗肿瘤活性，FTD对TPI的最佳分子比是1：0.5[3]。
参考文献：
1. Tsukihara H1, Nakagawa F2, Sakamoto K et al. Efficacy of combination chemotherapy using a novel oral chemotherapeutic agent, TAS-102, together with bevacizumab, cetuximab, or panitumumab on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2015 May;33(5):2135-42.
2. Dexter DL, Wolberg WH, Ansfield FJ, Helson L and Heidelberger C: The clinical pharmacology of 5-trifluoro-methyl-2'-deoxyuridine. Cancer Res 32: 247-253, 1972.
3. Fukushima M, Suzuki N, Emura T et al. Structure and activity of specific inhibitors of thymidine phosphorylase to potentiate the function of antitumor 2'-deoxyribonucleosides. biochem Pharmacol 59: 1227-1236, 2000.
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 携带结直肠癌和胃癌异种移植肿瘤的裸鼠模型 |
给药剂量 | 每日150 mg/kg（Trifluridine和Tipiracil Hydrochloride联合用药）；口服给药；每日2次，持续14天 |
实验结果 | 在结直肠癌（HCT116和SW-48细胞）和胃癌（SC-2和MKN74细胞）小鼠中，联合使用TAS-102（由Trifluridine和Tipiracil Hydrochloride组成）和Oxaliplatin在肿瘤生长抑制活性和RTV5方面显著优于单一治疗。在体内，TAS-102单一治疗能作用于MKN74/5FU细胞。TAS-102与Oxaliplatin联合用药显著增强其抗肿瘤活性。与单一治疗相比，上述联合用药不会导致显著的体重下降或毒性。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Tsukihara H, Nakagawa F, Sakamoto K et al. Efficacy of combination chemotherapy using a novel oral chemotherapeutic agent, TAS-102, together with bevacizumab, cetuximab, or panitumumab on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2015 May;33(5):2135-42. | |
| Description | Tipiracil hydrochloride是一种胸苷磷酸化酶抑制剂。 | |||||
| 靶点 | thymidine phosphorylase | |||||
| IC50 | ||||||
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