Tozadenant

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Tozadenant

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

870070-55-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	406.5
Cas No.	870070-55-6
Formula	C₁₉H₂₆N₄O₄S
Synonyms	SYN-115;SYN115;SYN 115
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.35 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-1,3-benzothiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide
Canonical SMILES	CC1(CCN(CC1)C(=O)NC2=NC3=C(C=CC(=C3S2)N4CCOCC4)OC)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Tozadenant (SYN115)是一种可口服的和选择性的腺苷A2A受体拮抗剂。

在帕金森病动物模型中，tozadenant提高运动神经元的功能。Tozadenant（60 mg，2次/天）与失能时间的显著减少不相关，而tozadenant（240 mg，2次/天）与由于不良事件（17/84患者[20%]）而逐渐增加的停药率相关。Tozadenant在120或180 mg，每天2次的剂量下有效减少失能时间，且耐受性良好。灌注MRI显示，tozadenant显著抑制局部脑血流，最重要的下降发生在双侧丘脑。

参考文献：
1. Hauser RA, Olanow CW, Kieburtz KD et al. Tozadenant (SYN115) in patients with Parkinson's disease who have motor fluctuations on levodopa: a phase 2b, double-blind, randomised trial. Lancet Neurol. 2014 Aug;13(8):767-76.

试验操作

临床试验 [1]:
患者	帕金森病患者
剂量	60、120、180或240 mg，每天两次，持续12周
实验结果	剂量为120 mg和180 mg的tozadenant每日两次给药增加了平均日总接触时间和I-III部分的总UPDRS评分。此外，Tozadenant显著改善CGI-S和CGI-I得分。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Hauser RA, Olanow CW, Kieburtz KD, et al. Tozadenant (SYN115) in patients with Parkinson's disease who have motor fluctuations on levodopa: a phase 2b, double-blind, randomised trial. Lancet Neurol,2014, 13(8): 767-776.

生物活性

描述	Tozadenant是腺苷A2A受体的拮抗剂。
靶点	adenosine A2A receptor
IC50