Triptolide

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Triptolide

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

38748-32-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
1g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	360.41
Cas No.	38748-32-2
Formula	C₂₀H₂₄O₆
Synonyms	PG490 ;PG 490 ;PG-490
Solubility	≥36 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one
Canonical SMILES	C[C@@]12[C@@]34[C@@]5([C@H](O)[C@@]6(C(C)C)O[C@H]6[C@@H]3O4)O[C@H]5C[C@]1(C(COC7=O)=C7CC2)[H]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Triptolide是从中药雷公藤中提取出来的主要生物活性成分。

Triptolide抑制活化T细胞中的IL-2表达，以及NF-κB介导的转录激活[1]。在极低浓度下，Triptolide也可以抑制集落形成与肿瘤细胞增殖。

给予15 nM的Triptolide可以抑制卵巢癌细胞SKOV3和A2780的侵袭和迁移。Triptolide在0 ~ 15 nM的浓度下，呈剂量依赖性地抑制卵巢癌细胞内的MMP7和MMP19表达。Triptolide也可以增强卵巢癌细胞中的E-钙黏蛋白表达，从而影响迁移过程与细胞侵袭[2]。Triptolide在100 nM的最低剂量下，呈剂量依赖性地减少Rpb1，导致SKOV3细胞中的RNAPII显著减少[3]。在类风湿滑膜成纤维细胞（RSF）中，Triptolide呈剂量依赖性地显著降低细胞活力（IC50 = 74.3 nM），同时抑制细胞增殖（IC50 = 20.4 nM）。给予Triptolide（100 nM），持续24小时，可以显著改变滑膜细胞形态[4]。Triptolide在10 ~ 100 ng/ml的浓度下，通过增加DEVD裂解的caspases活性，诱导外周T细胞和T细胞杂交瘤的凋亡性死亡。[5]

在原代人滑膜成纤维细胞、SW1353细胞和人骨关节炎软骨细胞中，125 ~ 150nM的Triptolide抑制细胞因子诱导的MMP-3表达，从而阻止聚集蛋白聚糖酶和MMP驱动的软骨分解[6]。

参考文献：
[1]. Qiu D, Zhao G, Aoki Y, Shi L, Uyei A, Nazarian S, Ng JC, Kao PN: Immunosuppressant PG490 (triptolide) inhibits T-cell interleukin-2 expression at the level of purine-box/nuclear factor of activated T-cells and NF-kappaB transcriptional activation. J Biol Chem 1999, 274(19):13443-13450.
[2]. Zhao H, Yang Z, Wang X, Zhang X, Wang M, Wang Y, Mei Q, Wang Z: Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin. Exp Mol Med 2012, 44(11):633-641.
[3]. Manzo SG, Zhou ZL, Wang YQ, Marinello J, He JX, Li YC, Ding J, Capranico G, Miao ZH: Natural product triptolide mediates cancer cell death by triggering CDK7-dependent degradation of RNA polymerase II. Cancer Res 2012, 72(20):5363-5373.
[4]. Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5]. Yang Y, Liu Z, Tolosa E, Yang J, Li L: Triptolide induces apoptotic death of T lymphocyte. Immunopharmacology 1998, 40(2):139-149.
[6]. Liacini A, Sylvester J, Zafarullah M: Triptolide suppresses proinflammatory cytokine-induced matrix metalloproteinase and aggrecanase-1 gene expression in chondrocytes. Biochem Biophys Res Commun 2005, 327(1):320-327.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	人卵巢癌细胞系SKOV3和A2780
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于18 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	15 nM, 24-72 h
应用	在SKOV3和A2780细胞中，triptolide（50nM，72h）显著抑制卵巢癌细胞增殖。triptolide（15 nM）在伤后48 h显著抑制细胞迁移。triptolide（15 nM）显著阻断了SKOV3和A2780细胞的侵袭能力。
动物实验[1]:
动物模型	异种移植人卵巢癌细胞系SKOV3的小鼠
给药剂量	口服，0.1、0.3或1 mg/kg/day，每天
应用	在人卵巢癌细胞系SKOV3移植的小鼠中，Triptolide (1 mg/kg)显著减少转移瘤的数量~80％。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641.