| CAS NO: | 885060-09-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | Off-white solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 420.48 |
| Cas No. | 885060-09-3 |
| Formula | C20H22F2N4O2S·CF3CO2H |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (2S)-2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | CN(C(=O)N1C(SC(=N1)C2=C(C=CC(=C2)F)F)(CCCN)C3=CC=CC=C3)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ARRY 520 trifluoroacetate是合成的KSP抑制剂的盐形式，IC50值为6 nM。
驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）是一种有丝分裂驱动蛋白，参与有丝分裂早期阶段的中心体分离。
体外实验：在各种肿瘤细胞系中，ARRY-520具有低纳摩尔的抗增殖活性，对多药耐药细胞系也具有活性。ARRY-520抑制HCT-15、NCI/ADR-RES和K562 / ADR细胞增殖的EC50分别为3.7、14和4.2 nM，而这些细胞系中紫杉醇的EC50为35、565和372 nM。与母体K562细胞系相比，K562 / ADR对紫杉醇具有118倍的耐受性，而对ARRY-520的耐受性仅为3.5倍[1]。
在体实验：在对紫杉醇完全耐受的UISO-BCA-1异种移植模型中，ARRY-520具有活性。在HT-29、HCT-116、MDA-MB-231和A2780异种移植小鼠模型中，ARRY-520的抗肿瘤效果优于紫杉醇。在雄激素受体阴性前列腺癌PC-3和DU145前列腺癌异种移植模型中，ARRY-520的效果优于多西他赛（docetaxel）[1]。
临床试验：I期临床试验确定了ARRY-520的安全性和最大耐受剂量（MTD）。两个剂量方案的每个循环的总剂量MTD为4.5 mg/m2。剂量限制性毒性反应包括皮疹脱落、手足综合征、粘膜炎和高胆红素血症。36个患者中，有33个患者出现3级或4级的可逆的药物相关的骨髓抑制[2]。
参考文献：
[1] Woessner R, Tunquist B, Lemieux C, Chlipala E, Jackinsky S, Dewolf W Jr, Voegtli W, Cox A, Rana S, Lee P, Walker D. ARRY-520, a novel KSP inhibitor with potent activity in hematological and taxane-resistant tumor models. Anticancer Res. 2009;29(11):4373-80.
[2] Khoury HJ, Garcia-Manero G, Borthakur G, Kadia T, Foudray MC, Arellano M, Langston A, Bethelmie-Bryan B, Rush S, Litwiler K, Karan S, Simmons H, Marcus AI, Ptaszynski M, Kantarjian H. A phase 1 dose-escalation study of ARRY-520, a kinesin spindle protein inhibitor, in patients with advanced myeloid leukemias. Cancer. 2012;118(14):3556-64.
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