生物活性
AR-A014418 is an ATP-competitive, and selective GSK3β inhibitor with IC50 and Kiof 104 nM and 38 nM, without significant inhibition on 26 other kinases tested. AR-A014418 inhibits tau phosphorylation at a GSK3-specific site (Ser-396) in 3T3 fibroblasts expressing human four-repeat tau protein with IC50 of 2.7 μM, and protects cultured N2A cells from death induced by blocking PI3K/PKB pathway. In hippocampal slices, AR-A014418 inhibits neurodegeneration mediated by beta-amyloid peptide. While in NGP and SH-5Y-SY cells, AR-A014418 reduces neuroendocrine markers and suppresses neuroblastoma cell growth. AR-A 014418, 48 hrs posttreatment, caused dose (25-100 μ M) dependent inhibition in U373 and U87 cell viability with also inhibition in activating tyrosine phosphorylation of GSK3alpha (Tyr 279) and beta (Tyr 216).
化学数据
| 分子量 | 308.31 |
| 分子式 | C12H12N4O4S |
| CAS号 | 487021-52-3 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.2435 mL | 16.2174 mL | 32.4349 mL |
| 5 mM | 0.6487 mL | 3.2435 mL | 6.487 mL |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6217 mL | 3.2435 mL |
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