NU 9056

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NU 9056

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

包装:	10mg
市场价:	4906元

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	Clear liquid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	232.37
Formula	C₆H₄N₂S₄
Solubility	<10mg/ml in DMSO
Chemical Name	1,2-di(isothiazol-5-yl)disulfane
Canonical SMILES	C1(SSC2=CC=NS2)=CC=NS1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are< 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). Inhibits protein acetylation in prostate cancer cell lines and blocks DNA damage response. Decreases proliferation of LNCaP cells; induces apoptosis via caspase activation.

试验操作

激酶实验[1]:
Tip60乙酰转移酶的特异性	测试NU9056对一组重组HAT酶（包括p300，PCAF和GCN5）的体外活性，以确定其对Tip60是否具有更高的特异性。发现许多化合物在低微摩尔浓度下抑制Tip60的活性。然而，如表1所示，与对其他HAT酶相比，化合物7（NU9056）对Tip60的特异性被发现是最大的（对Tip60的选择性分别为对PCAF，p300和GCN5的16.5，29和50倍）。
细胞实验[1]:
细胞系	LNCaP细胞，PC3细胞，LNCaP-CdxR和CWR22rv1细胞
溶解方法	溶解度有限。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	2.5，5，10，20和40μM; 24,48,72和96h
应用	在LNCaP细胞中，NU9056降低乙酰化组蛋白H4K16，H3K14和H4K8的水平，这是Tip60介导的乙酰化的靶标。NU9056抑制细胞生长，对LNCaP和PC3细胞的GI50值分别为24μM和27μM。LNCaP-CdxR和CWR22rv1细胞对NU9056的敏感性显著高于亲本LNCaP细胞系，GI50值分别为12μM和7.5μM。最敏感的细胞系CWR22rv1实际上表达最多的Tip60。用NU9056（24μM）处理24h显著降低LNCaP细胞的集落形成能力。在LNCaP细胞中，NU9056还以时间和浓度依赖的方式导致caspase 3和caspase 9的激活，并诱导细胞凋亡。
References: [1] Coffey K1, Blackburn TJ, Cook S, et al. Characterisation of a Tip60 specific inhibitor, NU9056, in prostate cancer. PLoS One. 2012;7(10):e45539.