| CAS NO: | 184475-35-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 250mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 446.90 |
| Cas No. | 184475-35-2 |
| Formula | C22H24ClFN4O3 |
| Synonyms | Iressa,ZD-1839,Gefitinib |
| Solubility | ≥22.34 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Gefitinib（ZD1839，Iressa）是一种有效的和可口服的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶小分子抑制剂，在A431膜制备物和杆状病毒裂解物中的IC50值分别为0.033 μM和0.027 μM。Gefitinib与EGFR激酶的ATP结合位点结合，干扰三磷酸腺苷的结合，从而抑制EGFR酪氨酸激酶活性和EGFR信号转导。Gefitinib在广泛的人类肿瘤类型中具有抗血管生成活性，包括头颈癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌。而且，geftinib也可减少细胞增殖，诱导细胞周期停滞，增加细胞凋亡。
参考文献：
M. Ranson and S. Wardell. Gefitinib, a novel, orally administered agent for the treatment of cancer. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics (2004) 29, 95-103
Joachim Von Pawel. Gefitinib (Iressa, ZD1839): a novel targeted approach for the treatment of solid tumors. Bull Cancer 2004; 91(5): E70-E76
| 细胞实验: [1] | |
细胞系 | BT-474细胞 |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 1 μM，24 hours |
实验结果 | 用1 μM ZD1839处理BT-474细胞24小时，G1分数从74增加至88％，S期细胞的比例从15降至4％。G1中细胞积累的同时，用磷酸特异性抗体测量，活性Akt和MAPK完全消失，总Akt和MAPK的含量没有变化。与Akt活性的抑制一致，Akt激酶的靶标GSK-3β的磷酸化减少。细胞周期蛋白D1和Cdk4也减少，而Cdk抑制剂p27的蛋白质水平上调。 |
| 动物实验: [2] | |
动物模型 | 注射BT-474细胞的雌性Balb/C无胸腺裸鼠 |
给药剂量 | 口服，200 mg/kg/day |
实验结果 | 将小鼠随机分配为未治疗、ZD1839、Herceptin或两者组合。ZD1839完全抑制肿瘤生长，但没有诱导完全消退。单独的Herceptin处理，诱导7个小鼠中的2个完全消退，而药物组合使用导致8个小鼠中的3个得到完全缓解。小鼠没有表现出治疗相关毒性。用ZD1839加上Herceptin治疗的三只小鼠的肿瘤完全消退，在停止治疗后保持无肿瘤状态大于6个月，在尸体解剖时没有可检测的肿瘤。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Moulder S L, Yakes F M, Muthuswamy S K, et al. Epidermal growth factor receptor (HER1) tyrosine kinase inhibitor ZD1839 (Iressa) inhibits HER2/neu (erbB2)-overexpressing breast cancer cells in vitro and in vivo. Cancer research, 2001, 61(24): 8887-8895. | |
| Description | Gefitinib (ZD-1839)是EGFR的抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的EGFR Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50值分别为37 nM、37nM、26 nM 和57 nM。 | |||||
| 靶点 | Tyr1173 (NR6wtEGFR cells) | Tyr992 (NR6wtEGFR cells) | Tyr1173 (NR6W cells) | Tyr992 (NR6W cells) | ||
| IC50 | 37 nM | 37nM | 26 nM | 57 nM | ||
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