Empagliflozin(BI 10773)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

864070-44-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	450.91
Cas No.	864070-44-0
Formula	C₂₃H₂₇ClO₇
Solubility	insoluble in H2O; ≥20.75 mg/mL in DMSO; ≥7.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
Canonical SMILES	C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Empagliflozin是SGLT-2的选择性抑制剂，IC50值为3.1 nM[1]。

钠葡萄糖共转运体2（SGLT-2）属于钠葡萄糖共转运蛋白家族，在肾脏葡萄糖再吸收过程中发挥关键作用[2]。

Empagliflozin是一种有效的SGLT-2抑制剂，与SGLT-1、4、5和6相比，对SGLT-2具有高度的选择性，比报道的其他SGLT-2抑制剂选择性更强，在一系列过表达SGLT-1、2、4、5和6的人细胞系中，低剂量empagliflozin与葡萄糖竞争结合SGLT-2[1]。在人近端肾小管细胞（PTC）的细胞系HK2细胞中，Empagliflozin治疗72小时抑制SGLT-2的表达，从而逆转高糖诱导的TLR4表达、NF-κB结合、IL-6分泌、AP-1结合以及CIV表达[3]。

在Zucker糖尿病肥胖大鼠模型中，口服empagliflozin产生良好的效率，具有适度的总血浆清除率（CL）和生物利用度（BA），这表明empagliflozin可以作为一种创新的治疗方法用于临床治疗糖尿病[1]。使用empagliflozin处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，单剂量和多剂量导致尿糖排泄和血糖水平降低[4]。

参考文献：
[1]. Grempler, R., et al., Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 83-90.
[2]. Ndefo, U.A., et al., Empagliflozin (Jardiance): A Novel SGLT2 Inhibitor for the Treatment of Type-2 Diabetes. P t, 2015. 40(6): p. 364-8.
[3]. Panchapakesan, U., et al., Effects of SGLT2 inhibition in human kidney proximal tubular cells--renoprotection in diabetic nephropathy PLoS One, 2013. 8(2): p. e54442.
[4]. Thomas, L., et al., Long-term treatment with empagliflozin, a novel, potent and selective SGLT-2 inhibitor, improves glycaemic control and features of metabolic syndrome in diabetic rats. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 94-6.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HK2细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于20.75 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	100或500 nM；72小时
实验结果	在HK2细胞中，Empagliflozin阻断SGLT2，而不会引起其它葡萄糖转运蛋白的代偿性增加。在2种浓度下，Empagliflozin显著抑制高浓度葡萄糖诱导的TLR4表达（分别为97.2 ± 8.2%和64.4 ± 12.6%）。在500 nM的剂量下，Empagliflozin显著抑制高浓度葡萄糖诱导的NF-κB结合（91.7 ± 14.9%）。此外，Empagliflozin在100 nM和500 nM的剂量下使高浓度葡萄糖诱导的IL-6分泌分别降低了92.0 ± 11.7%和116.5 ± 19.6%。
动物实验 [2]:
动物模型	ZDF大鼠和比格犬
给药剂量	2 mL/kg；静脉注射或口服给药
实验结果	Empagliflozin在比格犬中显示出较高的暴露量，其血浆浓度高于IC50值100倍以上（给药后24小时进行测定）。在ZDF大鼠中，Empagliflozin的总血浆清除率为43 mL/min/kg，而在比格犬中，总血浆清除率较低，为1.8 mL/min/kg。Empagliflozin对ZDF大鼠和比格犬的Cmax值分别为167 nM和17254 nM。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Panchapakesan, U., et al., Effects of SGLT2 inhibition in human kidney proximal tubular cells--renoprotection in diabetic nephropathy PLoS One, 2013. 8(2): p. e54442. [2]. Grempler, R., et al., Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 83-90.

生物活性

Description	Empagliflozin (BI 10773) is a selective, potent and dose-depentent inhibitor of SGLT-2(sodium glucose cotransporter-2) with IC50 values of 3.1 nM, 8300 nM, 11000 nM, 1100 nM and 2000 nM, for SGLT-2,1,4,5 and 6, respectively.
Targets	SGLT-2
IC50	3.1 nM