PD98059

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PD98059

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

167869-21-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	267.28
Cas No.	167869-21-8
Formula	C₁₆H₁₃NO₃
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥40.23 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-(2-amino-3-methoxyphenyl)chromen-4-one
Canonical SMILES	COC1=CC=CC(=C1N)C2=CC(=O)C3=CC=CC=C3O2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PD98059是一种选择性的和可逆的MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制剂，作用于基底MEK（GST-MEK1）和部分激活的MEK（218和222残基由丝氨酸突变为谷氨酸，GST-MEK-2E），IC50值为10 μM [1]。

与DMSO处理的对照细胞相比，PD98059导致细胞形态和密度的明显变化。在人白血病U937细胞中，PD98059抑制细胞增殖，诱导细胞死亡。此外，PD98059剂量依赖地抑制ERK1/2的磷酸化，下调cyclin E/Cdk2和cyclin D1/Cdk4的水平，导致G1期停滞和凋亡诱导[2]。

参考文献：
[1] Dudley DT1,?Pang L,?Decker SJ,?Bridges AJ,?Saltiel AR. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. Proc Natl Acad Sci U S A.?1995 Aug 15;92(17):7686-9.
[2] Moon DO1,?Park C,?Heo MS,?Park YM,?Choi YH,?Kim GY. PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. Int Immunopharmacol.?2007 Jan;7(1):36-45. Epub 2006 Sep 8.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	C-81LNCaP细胞（传代80-120代的LNCaP细胞）
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	10 μM, 3天
实验结果	用10 μM的PD98059作为单一试剂处理C-81LNCaP细胞，使Bax蛋白的含量升高5倍，而单独使用1.2 nMdocetaxel仅使之升高2倍。10 μM PD98056与1.2 nMdocetaxel组合使用引起Bcl-2的磷酸化失活，使Bax表达升高15倍，此外，两种化合物的组合使用消除Bcl-XL的升高。这些组合效应与凋亡细胞的大量增加相关，可能对细胞生长产生大约20％的额外抑制作用。
动物实验 [2]:
动物模型	雄性 SV-129 小鼠
剂量	脑室内注射，200 μM
实验结果	使用PD98059处理小鼠30分钟诱导缺血。使用PD98059预处理减少缺血2小时和再灌注3分钟后MCA区域皮质中磷酸ERK1/2的免疫染色。PD98059还可以将梗死面积减小55％。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Zelivianski S, Spellman M, Kellerman M, et al. ERK inhibitor PD98059 enhances docetaxel-induced apoptosis of androgen-independent human prostate cancer cells. International journal of cancer, 2003, 107(3): 478-485. [2] Alessandrini A, Namura S, Moskowitz M A, et al. MEK1 protein kinase inhibition protects against damage resulting from focal cerebral ischemia. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1999, 96(22): 12866-12869.

生物活性

描述	PD98059是一种选择性的和可逆的MAPK激活酶（MEK）抑制剂，作用于基底MEK（GST-MEK1）和部分激活的MEK（218和222残基由丝氨酸突变为谷氨酸，GST-MEK-2E），IC50值均为约10 μM。
靶点	GST-MEK1	GST-MEK-2E)
IC50	10 μM	10 μM