Meropenem

立即咨询

Meropenem

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

96036-03-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	383.46
Cas No.	96036-03-2
Formula	C₁₇H₂₅N₃O₅S
Solubility	insoluble in EtOH; ≥19.15 mg/mL in DMSO; ≥9.88 mg/mL in H2O with ultrasonic
Chemical Name	(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
Canonical SMILES	CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Meropenem是一种用于治疗多种感染的超广谱可注射抗生素。Meropenem是碳青霉烯亚类的β-内酰胺抗生素，能抑制青霉素阴性、阳性和甲氧西林敏感性葡萄球菌[1]。

体外实验：Meropenem对青霉素耐药肺炎链球菌的MIC高于青霉素敏感菌株，但生物体仍然具有易感性。体外对Meropenem的临床敏感性定义为MIC小于等于4 mg/L，中间易感性的MIC为8 mg/L，大于等于16 mg/L的MIC定义为抗性。生长抑制区的等效数字易感性为大于等于14，中间易感性为12-13，抗性为小于等于11 mm [1]。与imipenem相比，Meropenem对革兰氏阴性生物体具有2至4倍更高的活性，并且其抗微生物活性谱比所有其他测试药物的抗菌谱更宽。小于或等于8 mg/L的Meropenem抑制所有厌氧细菌，0.25 mg/L抑制50％的菌株。Meropenem MIC不受高接种量的显著影响，该药物通常具有杀菌性[2]。Meropenem与大肠杆菌和铜绿假单胞菌的青霉素结合蛋白2以及金黄色葡萄球菌的青霉素结合蛋白1的结合能力最强[3]。Meropenem有一种β-内酰胺开环形式的代谢物，其没有微生物活性[4]。

在体实验：与对照相比，Meropenem在兔中显著增加丙戊酸的血浆总清除率至约1.5倍，为6.09 ml/min/kg，对照组为4.28 mL/min/kg。Meropenem显著增加兔中丙戊酸-葡萄糖醛酸的尿排泄[5]。

参考文献：
[1]. Edwards J R. Meropenem: a microbiological overview[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1995, 36(suppl A): 1-17.
[2]. Jones R N, Barry A L, Tbornsberry C. In-vitro studies of meropenem[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1989, 24(suppl A): 9-29.
[3]. Yang Y, Bhachech N, Bush K. Biochemical comparison of imipenem, meropenem and biapenem: permeability, binding to penicillin-binding proteins, and stability to hydrolysis by β-lactamases[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1995, 35(1): 75-84.
[4]. Drusano G L, Hutchison M. The pharmacokinetics of meropenem[J]. Scandinavian journal of infectious diseases. Supplementum, 1994, 96: 11-16.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	1116株，其中包括659种革兰氏阴性细菌，271种革兰阳性菌，96株罕见分离物种和90种严格的厌氧菌。
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度 >19.2 mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0-25 mg/l
应用	在659种革兰氏阴性细菌中，Meropenem对这些列出的物种展示出最广泛的活性，抑制除9种菌株（MIC ≥16 mg/ l）以外的所有物种。在测试的271种革兰阳性生物中，只有两种耐甲氧西林葡萄球菌和5种屎肠球菌菌株的meropenem MICs为 ≥16 mg/l。在90种严格厌氧生物菌株中，Meropenem对这些细菌相当活跃，总体MIC90为1mg/l。
动物实验[2]:
动物模型	肺炎克雷伯杆菌败血症大鼠模型
剂量	30 mg/kg和等效剂量的载药纳米颗粒分散体; 单次腹腔注射
应用	在肺炎克雷伯杆菌的败血症大鼠模型中，与对照未处理的大鼠（50％死亡率）相比，用游离meropenem治疗的死亡率为30％，无统计学显著性。然而，用负载药物的纳米颗粒分散体处理的所有大鼠在48小时内存活，表明存活率显著改善。用游离meropenem治疗的感染动物没有显示血细菌计数的显著降低，而药物负载的纳米颗粒显著降低血液细菌计数。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Jones R N, Barry A L, Tbornsberry C. In-vitro studies of meropenem[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1989, 24(suppl A): 9-29. [2]. Abdelkader A1, El-Mokhtar MA2, Abdelkader O1, et al. Ultrahigh antibacterial efficacy of meropenem-loaded chitosan nanoparticles in a septic animal model. Carbohydr Polym. 2017 Oct 15;174:1041-1050.