| CAS NO: | 252916-29-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 310.35 |
| Cas No. | 252916-29-3 |
| Formula | C18H18N2O3 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-[2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid |
| Canonical SMILES | CC1=C(NC(=C1CCC(=O)O)C)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ki：Flk-1转磷酸化、FGFR1转磷酸化和PDGFR自磷酸化的Ki值分别为2.1 mM、1.2 mM和0.008 mM。
血管内皮生长因子、成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板衍生生长因子（PDGF）和它们同族的受体酪氨酸激酶参与实体瘤相关的血管发生。TSU-68是这些受体的新型抑制剂。
体外实验：对分离的Flk-1、FGF受体1和PDGF受体β激酶的生化动力学研究发现，相对于ATP来说，TSU-68是一种竞争性抑制剂。在细胞被特定配体刺激后，TSU-68抑制受体酪氨酸磷酸化和有丝分裂[1]。
在体实验：在神经胶质瘤、黑色素瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌以及表皮样囊瘤的人肿瘤异种移植无胸腺小鼠中，口服或腹腔注射TSU-68显著抑制肿瘤生长[1]。
临床试验：I期临床研究表明，TSU-68与标准剂量的卡铂紫杉醇组合给药是安全的，且有明显的抗肿瘤活性[2]。
参考文献：
[1] Laird AD, Vajkoczy P, Shawver LK et al. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res. 2000 Aug 1;60(15):4152-60.
[2] Okamoto I, Yoshioka H, Takeda K et al. Phase I clinical study of the angiogenesis inhibitor TSU-68 combined with carboplatin and paclitaxel in chemotherapy-naive patients with advanced non-small cell lung cancer. J Thorac Oncol. 2012 Feb;7(2):427-33.
| Description | TSU-68（SU6668，Orantinib）是PDGFR的有效抑制剂，Ki值为8 nM。 | |||||
| 靶点 | PDGFRβ | FGFR1 | Flk1 | |||
| IC50 | 8 nM (Ki) | 1.2 μM(Ki) | 2.1 μM(Ki) | |||
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