化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 257.27 |
| Cas No. | 648450-29-7 |
| Formula | C12H7N3O2S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.28 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | (5Z)-5-(quinoxalin-6-ylmethylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
| Canonical SMILES | C1=CC2=NC=CN=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
PI3Ks是一个酶家族，可以催化磷酸肌醇的肌醇环3'- OH的磷酸化。根据其结构特征和体外脂质底物特异性，可以将其分为3类。Class-1a PI3-激酶（P110α/β/δ）和Class-1b PI 3-激酶（P110γ）分别与生长因子受体和G-蛋白偶联受体相互作用，引发广泛的下游信号通路。在各种细胞类型中，PI3K / Akt途径的信号转导对调节细胞应答是必不可少的，包括增殖、存活、迁移、运动和肿瘤发生。将AS-605240与PI3Kγ共结晶鉴定其选择性，发现噻唑烷二酮氮与Lys-833的侧链形成盐桥，也与Val-882相互作用[1,2]。
AS-605240是PI3Ks的细胞渗透性抑制剂， 对P110α/β/γ/δ的IC50分别为0.06、0.27、0.008和0.3 μM。AS-605240抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a介导的PKB磷酸化，IC50值为0.09 mM[1]。
在许多炎性过程中，初始流入的白细胞主要是嗜中性粒细胞，随后为单核细胞、巨噬细胞和淋巴细胞。在两种不同的腹膜炎小鼠模型（T细胞激活性低分泌因子和巯基乙酸诱导的）中测定AS-605240在体阻断白细胞迁移的效率，结果显示ED50分别为9.1 mg/kg和10 mg/kg。AS-605240是一种具有口服活性的PI3Kγ选择性抑制剂，在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，可以抑制关节炎症和损伤[1]。
参考文献：
1.Camps M, Rückle T, Ji H, et al. Blockade of PI3Kγ suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis[J]. Nature medicine, 2005, 11(9): 936-943.
2.Marone R, Cmiljanovic V, Giese B, et al. Targeting phosphoinositide 3-kinase—moving towards therapy[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Proteins and Proteomics, 2008, 1784(1): 159-185
.
生物活性
| 描述 | AS-605240是PI3Kγ的选择性抑制剂，IC50值为8 nM。 |
| 靶点 | PI3Kγ | PI3Kα | PI3Kβ | PI3Kδ | | |
| IC50 | 8 nM | 60 nM | 270 nM | 300 nM | | |
m.cnreagent.com