| CAS NO: | 593960-11-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 389.88 |
| Cas No. | 593960-11-3 |
| Formula | C14H16ClN3O4S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥19.5 mg/mL in DMSO; ≥2.33 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-[5-[4-chloro-3-(2-hydroxyethylsulfamoyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PIK-93是p110γ（PI3Kγ）和PI4KIIIβ的强效新型抑制剂，IC50值分别为16 nM和19 nM。
PI3K（磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶）家族参与多种细胞功能，如细胞生长、增殖、分化、运动性、存活和细胞内运输，从而参与癌症过程，在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用。
在T6.11细胞中，PIK-93抑制PI3K，降低卡巴胆碱活化的TRPC6易位到质膜以及卡巴胆碱活化的Ca2+进入细胞[1]。在COS-7细胞中，PIK-93选择性地抑制PI4KIIIβ酶以及siRNA介导PI4-酶的下调[2]。此外，作为有效的抗PV化合物，在用于病毒复制复合物形成的重组膜囊泡上，PIK93靶向PI4Kβ，抑制病毒3D聚合酶和磷脂酰肌醇4磷酸的相互作用[3]。PIK93具有抗PV效果，对PV假病毒感染的EC50为0.14 μM[4]。
参考文献：
[1] Monet M, Francoeur N, Boulay G. Involvement of phosphoinositide 3-kinase and PTEN protein in mechanism of activation of TRPC6 protein in vascular smooth muscle cells. J Biol Chem. 2012 May 18;287(21):17672-81.
[2] Tóth B, Balla A, Ma H et al. Phosphatidylinositol 4-kinase IIIbeta regulates the transport of ceramide between the endoplasmic reticulum and Golgi. J Biol Chem. 2006 Nov 24;281(47):36369-77.
[3] Hsu, N. Y., et al. 2010. Viral reorganization of the secretory pathway generates distinct organelles for RNA replication. Cell 141:799-811.
[4] Arita M, Kojima H, Nagano T et al. Phosphatidylinositol 4-kinase III beta is a target of enviroxime-like compounds for antipoliovirus activity. J Virol. 2011 Mar;85(5):2364-72.
| Description | PIK-93是第一个有效的和合成的PI3Kγ、PI4KIIIβ和PI3Kα的抑制剂，IC50值分别为16 nM、19 nM和39 nM。 | |||||
| 靶点 | PI3Kγ | PI4KIIIβ | PI3Kα | DNA-PK | PI3Kδ | |
| IC50 | 16 nM | 19 nM | 39 nM | 64 nM | 120 nM | |
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