| CAS NO: | 391210-00-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 561.09 |
| Cas No. | 391210-00-7 |
| Formula | C16H13BrF3IN2O4 |
| Solubility | ≥28.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PD318088是MEK1/2的非ATP竞争性的变构抑制剂。
PD318088是PD184352的类似物，这意味着它可能具有针对癌细胞的抗增殖活性，但是目前没有关于PD318088的功能研究。PD318088与ATP同时结合于MEK1的活性部位，其与ATP结合位点是相邻的。MEK1和MEK2的单体或二聚体与PD318088和MgATP形成的三元复合物导致Kd值适度增加，达到140 nM。PD318088和MgATP增加MEK1和MEK2二聚体的解离常数，从大约75 nM增加到大约140 nM[1]。
PD318088是一个芳基胺化合物，可与MEK共结晶。G8935占据毗邻ATP结合位点的特定口袋，并与PD318088结合位点重叠。PD318088可与Ile216、Phe209、Arg189和Asp190形成的结合口袋相结合[2]。
参考文献：
1. Ohren JF1, Chen H, Pavlovsky A et al. Structures of human MAP kinase kinase 1 (MEK1) and MEK2 describe novel noncompetitive kinase inhibition. Nat Struct Mol Biol. 2004 Dec;11(12):1192-7. Epub 2004 Nov 14.
2. Han S, Zhou V, Pan S et al. Identification of coumarin derivatives as a novel class of allosteric MEK1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Dec 15;15(24):5467-73. Epub 2005 Sep 30.
| Description | PD 318088是MEK1/2的非ATP竞争性的变构抑制剂。 | |||||
| 靶点 | MEK1/2 | |||||
| IC50 | ||||||
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