| CAS NO: | 286370-15-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 416.86 |
| Cas No. | 286370-15-8 |
| Formula | C20H21ClN4O4 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥13.75 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-3-propylurea |
| Canonical SMILES | CCCNC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
KRN 633是VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的选择性抑制剂，IC50值分别为170、160和125 nM[1]。
血管内皮生长因子受体（VEGFR）是一种蛋白质，并通过与其配体VEGF协同在肿瘤血管生成中起重要作用[1]。
KRN 633是一种强效的VEGFR抑制剂。在血管内皮细胞（HUVECs）中，KRN 633抑制VEGF介导的细胞增殖，IC50值为14.9 nmol / L，剂量为10 nmol / L的KRN 633抑制大约50％的毛细管形成[1]。
在中期妊娠小鼠模型中，5 mg/kg剂量的KRN633，每日一次，从13.5天胚胎，直到分娩，在出生后第4天（P4）和第8天（P8）发现血管生长的作用有所延迟，KRN633导致中央动脉和静脉数量减少以及中央动脉异常分支[2]。在HT29细胞肿瘤异种移植裸鼠中，最初的肿瘤体积为500-667 mm3，KRN633抑制约90％的肿瘤生长，KRN633通过抑制肿瘤血管生成和血管通透性发挥作用，但对于DU145异种移植小鼠模型的作用较小[1] 。
参考文献：
[1]. Nakamura, K., et al., KRN633: A selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase that suppresses tumor angiogenesis and growth. Mol Cancer Ther, 2004. 3(12): p. 1639-49.
[2]. Morita, A., et al., Treatment of mid-pregnant mice with KRN633, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase, induces abnormal retinal vascular patterning in their newborn pups. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2014. 101(4): p. 293-9.
| Description | KRN 633是VEGFR1、2和3的ATP竞争性抑制剂，IC50值分别为170、160和125 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR3 | VEGFR2 | VEGFR1 | |||
| IC50 | 125 nM | 160 nM | 170 nM | |||
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