| CAS NO: | 304448-55-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 322.31 |
| Cas No. | 304448-55-3 |
| Formula | C18H14N2O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.12 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide |
| Canonical SMILES | OC1=C(C(N/N=C/C(C=C2)=CC(O)=C2O)=O)C=C(C=CC=C3)C3=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Dynasore是一种非竞争性的GTP酶抑制剂，IC50值为15 μM[1][2]。
GTP酶（单GTP酶）是水解酶，在GTP的结合和水解中起重要作用。GTP酶参与许多过程，如信号转导、蛋白生物合成、蛋白的细胞膜易位以及细胞内小泡的运输。据报道，dynasore可抑制dynamin1、dynamin2和Drp1的GTP酶活性[3] [4]。
Dynasore是一种有效的GTP酶抑制剂，作用于dynamin1、dynamin2或Drp1上的位点。在HL-1细胞中，dynasore通过抑制动力素的活性，阻断内吞过程[1]。用遗传编码pH敏感的荧光探针synaptopHluorin来研究动力素在表达spH的突触中的作用，结果表明，dynasore通过减少动力素的GTP酶活性，导致正常刺激触发的荧光强度的增加，从而阻断突触内吞作用[4]。Dynasore作为动力素GTP酶活性的抑制剂，可阻断细胞和神经元中动力素依赖的内吞作用[3]。
参考文献：
[1]. Zheng, J., et al., Chymase mediates injury and mitochondrial damage in cardiomyocytes during acute ischemia/reperfusion in the dog. PLoS One, 2014. 9(4): p. e94732.
[2]. McCluskey, A., et al., Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic, 2013. 14(12): p. 1272-89.
[3]. Kirchhausen, T., E. Macia, and H.E. Pelish, Use of dynasore, the small molecule inhibitor of dynamin, in the regulation of endocytosis. Methods Enzymol, 2008. 438: p. 77-93.
[4]. Newton, A.J., T. Kirchhausen, and V.N. Murthy, Inhibition of dynamin completely blocks compensatory synaptic vesicle endocytosis. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006. 103(47): p. 17955-60.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | Hela细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于16.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0、1、10、20、40、60和80 μM；30分钟 |
实验结果 | 使用80 μM Dynasore预处理Hela细胞30分钟，转铁蛋白摄取、运输以及胞内积累均被显著抑制。此外，Dynasore呈剂量依赖性地抑制转铁蛋白摄取。实验表明，Dynasore对转铁蛋白摄取的抑制作用是可逆的。 |
References: [1]. Macia E, Ehrlich M, Massol R, Boucrot E, Brunner C, Kirchhausen T. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50. | |
| 描述 | Dynasore是一种细胞通透性的和非竞争性的动力素GTP酶抑制剂，IC50值为15 μM。 | |||||
| 靶点 | dynamin GTPase | |||||
| IC50 | 15 ?M | |||||
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