Duvelisib(IPI-145,INK1197)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1201438-56-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	416.86
Cas No.	1201438-56-3
Formula	C₂₂H₁₇ClN₆O
Solubility	≥20.84 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.9 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(S)-3-(1-((9H-purin-6-yl)amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2H)-one
Canonical SMILES	O=C1N(C([C@H](C)NC2=C3N=CNC3=NC=N2)=CC4=C1C(Cl)=CC=C4)C5=CC=CC=C5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IPI-145，也称为INK 1197，异喹啉衍生物，是磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的小分子抑制剂，选择性和高效地抑制2个PI3K亚型：PI3K-δ和PI3K-γ，IC50分别为2.5 nM和27 nM。虽然对PI3K-δ和PI3K-γ有较高的抑制作用，IPI-145也可同时抑制其它PI3K亚型，例如PI3K-α和PI3K-β，IC50分别为1602 nM和85 nM，抑制程度较低。

PI3K-δ在B细胞和T细胞的增殖中发挥重要作用，针对这两种细胞，IPI-145表现出有效的抗增殖活性，IC50分别为0.5 nM和9.5 nM。IPI-145可抑制嗜中性粒细胞的迁移和嗜碱性粒细胞的激活。

IPI-145通过阻断PI3K-δ和PI3K-γ的活性，抑制免疫学功能，加强了IPI-145在多种炎症、自身免疫和血液系统疾病治疗中的应用。

参考文献：
[1] Winkler DG1, Faia KL, DiNitto JP, Ali JA, White KF, Brophy EE, Pink MM, Proctor JL, Lussier J, Martin CM, Hoyt JG, Tillotson B, Murphy EL, Lim AR, Thomas BD, Macdougall JR, Ren P, Liu Y, Li LS, Jessen KA, Fritz CC, Dunbar JL, Porter JR, Rommel C, Palombella VJ, Changelian PS, Kutok JL. PI3K-δ and PI3K-γ inhibition by IPI-145 abrogates immune responses and suppresses activity in autoimmune and inflammatory disease models. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74. doi: 10.1016/j.chembiol.2013.09.017. Epub 2013 Nov 7.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	原代B细胞和原代T细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	IC50值：0.5或9.5 nM
实验结果	IPI-145显著抑制原代B细胞和原代T细胞，其IC50值分别为0.5 nM和9.5 nM。因此，它抑制嗜中性粒细胞迁移和嗜碱性粒细胞活化。
动物实验 [1]:
动物模型	大鼠气囊模型
给药剂量	1、2.5、5和10 mg/kg；口服给药
实验结果	在5 mg/kg和10 mg/kg的剂量下，IPI-145显著抑制嗜中性粒细胞迁移。在10 mg/kg剂量组中，所有动物的嗜中性粒细胞迁移显著降低。在5 mg/kg和2.5 mg/kg剂量组中，组内数据差异较大。1 mg/kg剂量对动物几乎无抑制作用。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Winkler DG1, Faia KL, DiNitto JP, Ali JA, White KF, Brophy EE, Pink MM, Proctor JL, Lussier J, Martin CM, Hoyt JG, Tillotson B, Murphy EL, Lim AR, Thomas BD, Macdougall JR, Ren P, Liu Y, Li LS, Jessen KA, Fritz CC, Dunbar JL, Porter JR, Rommel C, Palombella VJ, Changelian PS, Kutok JL. PI3K-δ and PI3K-γ inhibition by IPI-145 abrogates immune responses and suppresses activity in autoimmune and inflammatory disease models. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74.

生物活性

描述	IPI-145是一种可口服的和生物可利用的高选择性PI3K-δ和PI3K-γ抑制剂，IC50值分别为0.36 nM和19.6 nM。
靶点	PI3K-δ	PI3K-γ
IC50	0.36 nM	19.6 nM