| CAS NO: | 319460-85-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 386.47 |
| Cas No. | 319460-85-0 |
| Formula | C22H18N4OS |
| Synonyms | AG 013736 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥19.3 mg/mL in DMSO; ≥3.52 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide |
| Canonical SMILES | CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)C=CC4=CC=CC=N4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Axitinib是一种选择性的和可口服的血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶1/2/3抑制剂[1]。
在细胞中，axitinib抑制VEGFR-1、2和3的磷酸化，IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM和0.1-0.3 nM。在HUVEC细胞中，axitinib抑制VEGFR-2刺激的细胞存活，比对FGFR-1的选择性高1000倍。Axitinib也可以显著抑制VEGF下游信号分子的磷酸化，包括Akt、eNOS 和ERK1/2。在体内，axitinib抑制VEGFR-2的磷酸化，EC50值为0.49 nM。在M24met、HCT-116和SN12C人异种移植小鼠中，axitinib延迟肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1] Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.
| 细胞实验: [1] | |
细胞系 | 过表达RTK的PAE细胞，人脐静脉内皮细胞（HUVEC） |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 细胞受体激酶磷酸化实验： 37℃，1 mmol/L Na3VO4存在下45分钟 |
实验结果 | 在转染或内源性RTK表达细胞中，axitinib有效地阻断生长因子刺激的VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，平均IC50值分别为0.2和0.1至0.3 nmol/L。Axitinib抑制VEGF刺激的HUVEC存活，IC50值为0.17 nmol/L。 |
| 动物实验: [2] | |
动物模型 | 雌性nu/nu小鼠或重度联合免疫缺陷beige小鼠（年龄7-10周） |
给药剂量 | Axitinib作为悬浮液以5 mL/kg的剂量口服，每日两次 |
实验结果 | Axitinib以剂量依赖性方式抑制MV522中的肿瘤生长，基于剂量和相应的TGI（肿瘤生长抑制）之间的关系，ED50值为8.8 mg/kg，每日两次。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al.Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283. | |
| 描述 | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，IC50值分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR1/FLT1 | VEGFR2/Flk1 | VEGFR2/KDR | VEGFR3 | PDGFRβ | c-Kit |
| IC50 | 0.1 nM | 0.18 nM | 0.2 nM | 0.1 nM-0.3 nM | 1.6 nM | 1.7 nM |
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