| CAS NO: | 1070-11-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1g | 电议 |
| 5g | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 277.23 |
| Cas No. | 1070-11-7 |
| Formula | C10H24N2O2·2HCl |
| Solubility | ≥12.65 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-[2-(1-hydroxybutan-2-ylamino)ethylamino]butan-1-ol;dihydrochloride |
| Canonical SMILES | CCC(CO)NCCNC(CC)CO.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Nocodazole是微管生成抑制剂，也能抑制Abl、Abl(E255K) 和Abl(T315I)，其IC50值分别为0.21 μM、0.53 μM和0.64 μM[1]。
Nocodazole是微管聚合抑制剂，抑制胰岛素刺激的葡萄糖运输。Nocodazole影响内侧神经节嵴细胞迁移的形态和方向，通过结合β-微管蛋白从而干扰微管。Nocodazole也能抑制两种链间二硫键之一的形成，并影响囊泡的转运。
作为癌症相关激酶的高亲和力配体，如磷酸化Abl、c-Kit、BRAF和MEK，Nocodazole能够抑制BRAF、磷酸化Abl、c-Kit和MEK，其IC50值分别为1.8 μM、0.091 μM、1.6 μM和1.6 μM。另外，Nocodazole抑制磷酸化Abl(E255K)、磷酸化Abl(T315I)、BRAF(V600E)和PI3Kγ，其Kd值分别为0.12 μM、0.17 μM、1.1 μM和1.5 μM。不同浓度紫杉醇处理的有丝分裂细胞在6小时内被Nocodazole抑制在G1期，抑制中浓度为4 nM。Nocodazole预处理的细胞经紫杉醇处理后仅形成自由微管，而细胞经紫杉醇处理能组织微管[1,2]。
体内试验：测定COLO 205异种移植无胸腺小鼠中Nocodazole（5 mg/kg每周三次）与ketoconazole（50 mg/kg每周三次）联合给药的治疗效果。6周处理后Nocodazole的抗肿瘤效果被ketoconazole显著加强。Nocodazole和ketoconazole联合处理要比各自单纯处理能显著降低小鼠肿瘤体积和重量。Nocodazole和ketoconazole联合处理要比各自单纯处理能强烈增强COLO 205异种移植物的细胞凋亡[3]。
参考文献：
[1]. Park H, Hong S, Hong S. Nocodazole is a High-Affinity Ligand for the Cancer-Related Kinases ABL, c-KIT, BRAF, and MEK. ChemMedChem, 2012, 7(1): 53-56.
[2]. Long bh，fairchild cr. Paclitaxel inhibits progression of mitotic cells to g(1) phase by interference with spindle formation without affecting other microtubule functions during anaphase and telephase. Cancer Research, 1994, 54(16): 4355-4361.
[3]. Wang YJ, Jeng JH, Chen RJ, et al. Ketoconazole potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice. Molecular Carcinogenesis, 2002, 34(4): 199-210.
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