生物活性
LCL161增强了尼洛替尼和PKC412在体外抗白血病的促凋亡作用，并增强了这两种激酶抑制剂在体内抗白血病的活性。此外，LCL161与nilotinib在体内协同降低白血病负担显著低于中至高剂量nilotinib所表现出的基线水平抑制。最后，LCL161对以酪氨酸激酶抑制剂固有抗性为特征的细胞表现出抗增殖作用，这是由于复合抑制蛋白靶点突变表达的结果。LCL161处理的T淋巴细胞激活后细胞因子分泌显著增加，对CD4和CD8 T细胞存活或增殖影响很小。LCL161处理外周血单个核细胞显著增强naive T细胞体外合成肽的启动。LCL161与紫杉醇合用可能是治疗肝肿瘤的有效药物。
化学数据
| 分子量 | 500.63 |
| 分子式 | C26H33FN4O3S |
| CAS号 | 1005342-46-0 |
| 纯度 | 99.70% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9975 mL | 9.9874 mL | 19.9748 mL |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9975 mL | 3.995 mL |
| 10 mM | 0.1997 mL | 0.9987 mL | 1.9975 mL |
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