Lithocholic Acid

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Lithocholic Acid

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

434-13-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1g	电议
5g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	376.57
Cas No.	434-13-9
Formula	C₂₄H₄₀O₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥12.95 mg/mL in DMSO; ≥26.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(4R)-4-[(3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
Canonical SMILES	O[C@H]1C[C@@H]2[C@@](CC1)(C)[C@@H]3[C@@H](CC2)[C@H]4[C@@](CC3)(C)[C@@H]([C@H](C)CCC(O)=O)CC4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Lithocholic Acid (LCA)是一种有毒的次级胆汁酸，引起具有促肿瘤活性的肝内胆汁淤积。

体外实验：在检测十七种胆汁酸抑制哺乳动物DNA聚合酶的试验中，只有LCA及其衍生物抑制DNA聚合酶，而其他胆汁酸并没有抑制活性[1]。

体内试验：啮齿动物给予LCA及其共轭物引起肝内胆汁淤积，这是一种以降低胆汁流量以及肝和血液中胆汁成分积累为特征的致病状态[2]。

临床试验：目前尚无临床数据。

参考文献：
[1] Ogawa A, Murate T, Suzuki M, Nimura Y, Yoshida S. Lithocholic acid, a putative tumor promoter, inhibits mammalian DNA polymerase beta. Jpn J Cancer Res. 1998 Nov;89(11):1154-9.
[2] Staudinger JL, Goodwin B, Jones SA, Hawkins-Brown D, MacKenzie KI, LaTour A, Liu Y, Klaassen CD, Brown KK, Reinhard J, Willson TM, Koller BH, Kliewer SA. The nuclear receptor PXR is a lithocholic acid sensor that protects against liver toxicity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Mar 13;98(6):3369-74.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HL-1细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于13 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	50或100 μM
实验结果	在HL-1细胞中，Lithocholic Acid在50 μM和100 μM浓度下分别减少和阻止了心肌细胞凋亡。在促凋亡刺激Doxazosin存在的情况下，Lithocholic Acid抑制EphA2的超磷酸化。此外，Lithocholic Acid增加了EphA2的总体表达。
动物实验 [2]:
动物模型	小鼠
给药剂量	0.125 mg/g；腹腔注射；每天2次，持续4天
实验结果	在PXR-/-小鼠中，Lithocholic Acid导致小鼠粪便变得粘稠。尿液分析结果显示，与野生型小鼠相比，PXR-/-小鼠显著增加了对Lithocholic Acid的排泄。此外，在野生型小鼠中，短期的Lithocholic Acid治疗使肝Cyp3a11和Oatp2表达显著增加。然而，在PXR-/-小鼠中，Lithocholic Acid治疗对上述基因表达没有影响。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Jehle J, Staudacher I, Wiedmann F, Schweizer P, Becker R, Katus H, Thomas D. Regulation of apoptosis in HL-1 cardiomyocytes by phosphorylation of the receptor tyrosine kinase EphA2 and protection by lithocholic acid. Br J Pharmacol. 2012 Dec;167(7):1563-72. [2]. Staudinger JL, Goodwin B, Jones SA, Hawkins-Brown D, MacKenzie KI, LaTour A, Liu Y, Klaassen CD, Brown KK, Reinhard J, Willson TM, Koller BH, Kliewer SA. The nuclear receptor PXR is a lithocholic acid sensor that protects against liver toxicity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Mar 13;98(6):3369-74.

生物活性

Description	Lithocholic Acid为一种胆汁酸，是维生素D受体PXR和FXR的激活剂。
靶点	VDR	PXR	FXR
IC50	29μM(Ki)